NEO QUÍMICA
cafeína+carisoprodol+diclofenaco sódico+paracetamol
Anti-reumático. Antiinflamatório.
USO ADULTO.
USO ORAL.
Apresentações.
Comprimido: Embalagens contendo 30 e 100 comprimidos.
Composição.
Cada comprimido contém: cafeína 30mg; carisoprodol 125mg, diclofenaco sódico 50mg, paracetamol 300mg; Excipientes q.s.p.1 comprimido (celulose microcristalina, glicolato amido sódico, polivinilpirrolidona, corante amarelo FDC n° 06, croscarmelose sódica, dióxido de silício e estearato de magnésio).
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Reg. M.S. 1.0465.0220.
Carisoprodol
Ações terapêuticas.
Relaxante muscular.
Propriedades.
O carisoprodol (meprobamato de isopropila) é um miorrelaxante que age a nível do SNC diminuindo os reflexos polissinápticos e bloqueando a atividade interneuronal na formação reticular descendente e na medula espinhal. Em animais, o carisoprodol produz relaxamento muscular por inibição da atividade interneuronal na formação reticular descendente e na medula espinhal. A ação começa rapidamente (30 minutos) após a sua administração e tem uma duração de quatro a seis horas. O carisoprodol não produz relaxamento direto do músculo esquelético em seres humanos; seu mecanismo de ação nessa espécie não foi completamente elucidado, mas pode estar relacionado com sua propriedades sedativas. A absorção no trato gastrintestinal é rápida, distribui-se facilmente e finalmente é metabolizado no fígado; um dos seus metabólitos é o meprobamato. Sua meia-vida é de 8 horas e a sua eliminação é renal. Passa ao leite materno, onde atinge uma concentração até 4 vezes maior do que no plasma materno.
Indicações.
Transtornos musculares dolorosos. Fibrosite, torcicolo, reumatismo de partes moles, contraturas miotendinosas, lombalgias.
Posologia.
350 mg por via oral quatro vezes ao dia.
Superdosagem.
Estupor, coma, choque, depressão respiratória, morte.
Reações adversas.
Tonturas, vertigem, ataxia, tremores, agitação, dor de cabeça, insônia, síncope, reações depressivas. Eritema, erupções, episódios asmáticos. Taquicardia, hipotensão ortostático, náuseas, vômitos, soluço, sonolência.
Precauções.
Em pacientes com problemas renais ou hepáticos aconselha-se ajustar a dose. A primeira dose de carisoprodol pode provocar reações adversas que aparecem nos primeiros minutos ou horas: debilidade extrema, quadriplegia transitória, tonturas, perda temporária da visão, diplopia, midríase. Os pacientes que recebem carisoprodol devem ser advertidos para não realizar tarefas perigosas nem operar máquinas ou dirigir. Os psicotrópicos e o carisoprodol podem produzir efeito sinérgico, por isso deve-se evitar o consumo simultâneo de ambos os fármacos. Não administrar em mulheres que amamentam: o carisoprodol atinge uma concentração quatro vezes maior no leite do que no plasma da mãe. Recomenda-se não administrar em mulheres grávidas. A aparição de sonolência ou outros efeitos neurodepressores podem requerer uma redução da dose.
Interações.
Psicotrópicos, álcool: efeitos aditivos.
Contraindicações.
Porfiria intermitente aguda, reações alérgicas ou idiossincráticas ao carisoprodol ou a fármacos relacionados (meprobamato, mebutamato e tibamato).
Diclofenaco
Ações terapêuticas.
Analgésico e anti-inflamatório.
Propriedades.
Atua inibindo a síntese de prostaglandinas; estas desempenham importante ação no que se refere à aparição de inflamação, dor e febre, à hialuronidase produzida por microrganismos e à agregação plaquetária. É absorvido rapidamente e, após a ingestão de 50 mg, as concentrações plasmáticas alcançam o valor máximo de 3,9 mmol/l dentro de 20 a 60 minutos. A metade da dose administrada é metabolizada no fígado; liga-se em cerca de 99% às proteínas séricas (albumina).
Indicações.
Em tratamentos curtos, para as seguintes afecções agudas: processos inflamatórios pós-traumáticos, reumatismo extra-articular, infecções dolorosas e inflamatórias de garganta, nariz e ouvido (por exemplo: faringoamigdalite). Processos dolorosos ou inflamatórios em ginecologia, anexite, dismenorreia primária. Estados dolorosos pós-operatórios.
Posologia.
Adultos: a dose diária inicial é de 100 mg a 150 mg, em geral distribuídos em duas ou três tomadas. Na dismenorréia primária, a dose diária pode ser de 50 mg a 150 mg, conforme o caso. A dose inicial deve ser fixada entre 50 mg e 100 mg, podendo aumentar-se, se necessário, ao longo de vários ciclos menstruais, até alcançar a dose máxima diária de 200 mg. Injetável: 75 mg, uma vez ao dia. Nos casos mais graves poderão ser feitas 2 injeções diárias. O tratamento com o injetável não deverá ser prolongado por mais que dois dias. Uma vez solucionada a crise aguda, o tratamento deverá ser continuado com base em comprimidos ou supositórios.
Superdosagem.
Os casos de superdose com diclofenaco apresentam-se como casos isolados. Os sintomas podem em geral envolver distúrbios do Sistema Nervoso Central (vertigens, cefaleia, hiperventilação, alterações do nível de consciência e, em crianças, podem manifestar-se cãibras mioclônicas), do trato gastrintestinal (náuseas, vômitos, dores abdominais, sangramentos), bem como comprometimento das funções hepática renal. Não há antídoto específico. As medidas terapêuticas em caso de superdose são as seguintes: lavagem gástrica e tratamento com carvão ativo, o mais prontamente possível, para evitar absorção. O tratamento sintomático e de suporte deverá ser instituído caso ocorram complicações como hipotonia, insuficiência renal, cãibras, irritação gastrintestinal e depressão respiratória. Medidas específicas como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão provavelmente não são úteis para apressar a eliminação de agentes anti-inflamatórios não-esteroidais, em razão de sua alta porcentagem de ligação com proteínas e o seu extensivo metabolismo.
Reações adversas.
Gastrintestinais: dores epigástricas, náuseas, vômitos, diarreia. Raramente, hemorragias, úlcera péptica. Em casos isolados: transtornos hipogástricos (colite hemorrágica inespecífica e exacerbação de colite ulcerativa). Sistema Nervoso Central: cefaleias, enjoos, vertigens. Em raras ocasiões, sonolência, e em casos isolados, distúrbios visuais. Dermatológicos: rash ou erupção cutânea. Hematológicos: em casos isolados: trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose, anemia hemolítica, anemia aplástica. Renais: raramente insuficiência renal aguda, alterações urinárias, síndrome nefrótica. Reações de hipersensibilidade (broncospasmos, reações sistêmicas anafiláticas, inclusive hipotensão). Raras vezes hepatite com ou sem manifestação de icterícia.
Precauções.
Os pacientes com transtornos gastrintestinais ou com antecedentes de úlcera péptica, enfermidade de Crohn ou com distúrbios hematopoiéticos, como afecções hepáticas, cardíacas ou renais graves, deverão ser mantidos sob estrita vigilância médica. Em pacientes submetidos a tratamento prolongado deverão realizar-se exames hematológicos periódicos e controlar as funções hepática e renal. Especial precaução em pacientes com idade avançada, diminuindo-se a dose em idosos debilitados ou de baixo peso e naqueles que estejam sob tratamento com diuréticos. Não se recomenda sua prescrição durante o período de gestação. Em particular, não administrar no terceiro trimestre da gravidez (pela possível inibição das contrações uterinas e fechamento precoce do ducto arterioso).
Interações.
Se administrado simultaneamente com preparações contendo lítio ou digoxina, o diclofenaco pode aumentar o nível plasmático daqueles fármacos. Pode também inibir o efeito dos diuréticos. Há relatos de que o risco de hemorragias aumenta durante o uso combinado de diclofenaco com anticoagulantes. Pode causar aumento da concentração sanguínea do metotrexato e aumentar sua toxicidade. A nefrotoxicidade da ciclosporina pode estar exacerbada em função dos efeitos anti-inflamatórios não-esteroidais do diclofenaco sobre as prostaglandinas renais.
Contraindicações.
Úlcera gastroduodenal. Hipersensibilidade ao diclofenaco. Do mesmo modo que com outros anti-inflamatórios não-esteroidais, o diclofenaco está contraindicado para pacientes nos quais o ácido acetilsalicílico e outros agentes inibidores da prostaglandina sintetase desencadeiem crises de asma, urticária ou rinite aguda.
Paracetamol
Ações terapêuticas.
Antipirético. Analgésico.
Propriedades.
A eficácia clínica do paracetamol como analgésico e antipirético é similar à dos anti-inflamatórios não-esteroides ácidos. O fármaco é ineficaz como anti-inflamatório e, geralmente, tem efeitos periféricos escassos relacionados com a inibição da cicloxigenase, salvo, talvez, a toxicidade ao nível da medula suprarrenal. Quanto ao mecanismo de ação, postula-se que: a) o paracetamol teria maior afinidade pelas enzimas centrais em comparação com as periféricas; e b) dado que na inflamação há exsudação de plasma, os anti-inflamatórios não-esteroides ácidos (elevada união às proteínas) exsudariam junto com a albumina e alcançariam, assim, altas concentrações no foco inflamatório, que não seriam obtidas com o paracetamol por sua escassa união à albumina. O paracetamol é absorvido com rapidez e quase completamente no trato gastrintestinal. A concentração plasmática é alcançada no máximo em 30 a 60 minutos e a meia-vida é de aproximadamente duas horas após doses terapêuticas. A união às proteínas plasmáticas é variável. A eliminação é produzida por biotransformação hepática através da conjugação com ácido glicurônico (60%), com ácido sulfúrico (35%) ou cisteína (3%). As crianças têm menor capacidade que os adultos para glicuronizar a droga. Uma pequena proporção de paracetamol sofre N-hidroxilação mediada pelo citocromo P-450 para formar um intermediário de alta reatividade, que reage de tal forma com grupos sulfidrilos da glutationa.
Indicações.
Cefaleia, odontalgia e febre.
Posologia.
Adultos: 500 a 1.000 mg por vez, sem ultrapassar os 4 g ao dia. Crianças: 30 mg/kg/dia.
Reações adversas.
O paracetamol geralmente é bem tolerado. Não foi descrita produção de irritação gástrica nem capacidade ulcerogênica. Em raras ocasiões, apresentaram-se erupções cutâneas e outras reações alérgicas. Os pacientes que mostram hipersensibilidade aos salicilatos somente raras vezes a exibem para o paracetamol. Outros efeitos que podem ser apresentados são a necrose tubular renal e o coma hipoglicêmico. Alguns metabólitos do paracetamol podem provocar metahemoglobinemia. O efeito adverso mais grave descrito com a superdosagem aguda de paracetamol é uma necrose hepática, dosedependente, potencialmente fatal. A necrose hepática (e a tubular renal) é o resultado de um desequilíbrio entre a produção do metabólito altamente reativo e a disponibilidade de glutationa. Com disponibilidade normal de glutationa, a dose mortal de paracetamol é de aproximadamente 10 g; mas há várias causas que podem diminuir estas doses (tratamento concomitante com doxorrubicina ou alcoolismo crônico). O tratamento deve ser iniciado cqom N-acetilcisteína por via intravenosa, sem esperar que apareçam os sintomas, pois a necrose é irreversível.
Precauções.
Deve-se medicar com cuidado nos casos de pacientes alcoólicos, nos tratados com indutores enzimáticos ou com drogas consumidoras de glutationa (doxorrubicina). Em pacientes alérgicos ao ácido acetilsalicílico, o paracetamol pode provocar reações alérgicas tipo broncospasmo.
Interações.
A associação com outros fármacos anti-inflamatórios não esteróides pode potencializar os efeitos terapêuticos, bem como os tóxicos.
Contraindicações.
Hipersensibilidade reconhecida à droga.
Cafeína
Ações terapêuticas.
Estimulante do SNC.
Propriedades.
A cafeína estimula todos os níveis do SNC, embora seus efeitos corticais sejam mais leves e de menor duração que os das anfetaminas. Em doses maiores, estimula os centros medular, vagal, vasomotor e respiratório, o que provoca bradicardia, vasoconstrição e aumento da frequência respiratória. Estudos recentes indicam que a cafeína exerce grande parte de seus efeitos fisiológicos por antagonismo com os receptores centrais de adenosina. Calcula-se que, tal qual outras metilxantinas, estimula o centro respiratório medular. Como coadjuvante da anestesia, contrai a vasculatura cerebral, acompanhada de decréscimo do fluxo sanguíneo cerebral e da tensão de oxigênio no cérebro. Produz um efeito inotrópico positivo no miocárdio e um efeito cronotrópico positivo no nodo sinoauricular. Estimula o músculo esquelético possivelmente mediante a liberação de acetilcolina, o aumento da força de contração e a diminuição da fadiga muscular. Provoca a secreção de pepsina e ácido gástrico pelas células parietais. Aumenta o fluxo sanguíneo renal e a taxa de filtração glomerular e diminui a reabsorção tubular proximal de sódio e água, provocando uma diurese moderada. Inibe as contrações uterinas, aumenta as concentrações de catecolaminas no plasma e na urina e eleva, de forma transitória, a glicemia por estimulação da glicogenólise e da lipólise. Absorve-se bem e com facilidade com administração oral ou parenteral. Atravessa a placenta e a barreira hematoencefálica. É metabolizada no fígado e seus principais metabólitos são ácidos 1-metilúrico, 1-metilxantina e 7-metilxantina. Nos adultos, parte da dose metaboliza-se em teofilina, teobromina e ácido trimetildi-hidroúrico. É eliminada por via renal, principalmente como metabólito.
Indicações.
Fadiga ou sonolência. Em associação com ergotamina, para o tratamento de cefaleias vasculares ou em associação com paracetamol, ácido acetilsalicílico ou dextropropoxifeno, para aumentar o alívio da dor, embora não possua atividade analgésica própria.
Posologia.
Cápsulas: 200 a 250 mg; repetir a dose conforme a necessidade, porém, não antes de 3 a 4 horas. Dose máxima: até 1 g/dia. Dose pediátrica: não se recomenda o uso em crianças menores de 12 anos. Comprimidos: 100 a 200 mg; repetir a dose conforme a necessidade, porém, não antes de 3 a 4 horas. Dose máxima para adultos: até 1 g/dia. Citrato de cafeína oral: adultos: 32 a 162 mg 3 vezes ao dia, conforme a necessidade. Dose máxima: até 1 g/dia.
Reações adversas.
Enjoos, taquicardia, nervosismo, agitação, dificuldade para dormir (estimulação do SNC), vômitos (por irritação gastrintestinal), náuseas. Sinais de superdosagem: dor abdominal gástrica, agitação, ansiedade, febre, confusão, cefaleias, taquicardia, irritabilidade, centelhas de luz nos olhos.
Precauções.
Consultar o médico se a fadiga e a sonolência persistir por mais de 2 semanas. Suspender o medicamento se apresentar pulso rápido, enjoos ou batimentos cardíacos extremamente fortes. Com o uso prolongado pode-se produzir hábito ou dependência psicológica. Durante o período de lactação, se a mãe ingerir 6 a 8 xícaras com bebidas que contenham cafeína, o lactente poderá apresentar sintomas de estimulação por cafeína, tais como hiperatividade e insônia. As crianças são especialmente sensíveis à superdosagem de cafeína e seus efeitos adversos sobre o SNC.
Interações.
Pode aumentar o metabolismo dos barbitúricos, potencializar os efeitos inotrópicos dos betabloqueadores. O uso simultâneo com complementos de cálcio pode inibir a absorção de cálcio. A cimetidina pode diminuir o metabolismo hepático da cafeína. Os anticoncepcionais orais podem reduzir o metabolismo da cafeína. A absorção de ferro pode decrescer devido à formação de complexos menos solúveis e insolúveis.
Contraindicações.
A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de doença cardíaca grave, disfunção hepática, úlcera péptica, hipertensão e insônia.
