SANOFI-AVENTIS
citrato de orfenadrina + dipirona sódica + cafeína anidra
Analgésico. Relaxante muscular.
Apresentações.
Caixas com 30 ou 240 comprimidos. Solução oral (gotas), frasco com 20mL.
Orfenadrina
Ações terapêuticas.
Miorrelaxante.
Propriedades.
É um antagonista dos receptores colinérgicos muscarínicos, tanto centrais como periféricos. Exerce outra atividade farmacológica sobre os receptores histaminérgicos, uma vez que possui uma débil ação anti-histamínica. Desenvolve uma notável atividade relaxante muscular; diminui o tônus aumentado do músculo esquelético e a função motora, sem perturbar a consciência nem a força muscular, como ocorre com os fármacos que atuam sobre a placa neuromuscular. No Mal de Parkinson, a orfenadrina pode ser incluída entre os recursos terapêuticos (levodopa, biperideno, triexifenidilo), já que por seu efeito anticolinérgico reduz a rigidez e o tremor dos pacientes com Parkinson idiopático, pós-encefalítico ou medicamentoso. Estudos farmacodinâmicos em animais mostraram que a orfenadrina aumenta as concentrações de serotonina e norepinefrina e inibe a captação de dopamina em preparados de sinaptossomas estriatais do SNC. Após sua administração oral, apresenta um efeito metabólico de primeiro passo - pré-sistêmico - de 30%. Sua distribuição tissular é ampla, tem uma longa meia-vida plasmática, de 13 horas pela via oral e 16 horas pela intramuscular. Seu grau de união às proteínas é elevado (95%), sua principal metabolização é desenvolvida no fígado e é eliminada pela urina (70%). Seu principal metabólito reconhecido é a N-desmetilorfenadrina. Não há evidência de que a droga tenha circulação entero-hepática e foi detectada uma eliminação inalterada de 8%.
Indicações.
Associada com outros anti-inflamatórios não-esteroides, em afecções musculoesqueléticas que ocorrem com hipertonia e contração muscular (fibrosite, lombalgia, periartrite escapuloumeral, contração muscular).
Posologia.
Ingestões de 5-100 mg ao dia, repartidos em 2 ou 3 vezes. Conforme a resposta terapêutica, pode-se aumentar mais 50 mg a cada semana. Em pacientes parkinsonianos, indicam-se 250 a 300 mg diários, mas não devem superar 400 mg/dia como dose máxima.
Reações adversas.
De acordo com a dose administrada, apresentam-se ocasionalmente constipação, secura na boca, distúrbios da micção, astenia, fadiga, sonolência. No aparelho cardiovascular: hipotensão ortostática, taquicardia sinusal. Também foi assinalada visão turva. Em indivíduos de idade avançada com Parkinson, foram assinaladas algumas alterações no SNC, como alucinações e estados confusionais.
Precauções.
Empregar com cautela em pacientes idosos, para os quais se recomendam doses iniciais baixas, com o objetivo de avaliar a tolerância ao fármaco e a resposta terapêutica. Na gravidez e lactação, a relação risco-benefício deverá ser avaliada conforme critério médico.
Interações.
O uso concomitante de álcool gera um aumento da biotransformação hepática do fármaco, com o que sua atividade terapêutica é deteriorada. Associada com levodopa, mostrou um efeito sinérgico em pacientes parkinsonianos. No parkinsonismo medicamentoso ou efeitos extrapiramidais gerados pelos neurolépticos, a orfenadrina seria um recurso complementar efetivo e útil.
Contraindicações.
Como todos os fármacos com atividade anticolinérgica, não deve ser empregado em pacientes com glaucoma, hipertrofia prostática ou síndrome pilórica. Não usar em crianças menores de 12 anos. Não ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento.
Dipirona sódica
Ações terapêuticas.
Analgésico. Antipirético.
Propriedades.
Conhecida nos Estados Unidos e vários outros países como dipirona, derivado pirazolônico; é o sulfonato de sódio da amidopirina. Sua meia-vida no organismo é de 7 horas e excreta-se por via urinária como 4-metilaminoantipirina, 4-aminoantipirina e 4-acetilaminoantipirina. Atua também como inibidor seletivo das prostaglandinas F2α.
Indicações.
Algias por afecções reumáticas, cefaleias ou odontalgias. Dores ulteriores a intervenções cirúrgicas, espasmos do aparelho gastrintestinal, condutos biliares, rins e vias urinárias. Febre, no caso de outra medicação antifebril não ser eficaz.
Posologia.
Por via oral, 300 a 600 mg/dia; a dose máxima diária é de 4 g. Ampolas: 0,5 a 1 g por via SC, IM ou IV.
Reações adversas.
Por ser um derivado pirazolônico, as reações mais comuns são as de hipersensibilidade, que podem chegar a produzir distúrbios hemáticos por mecanismos imunes, sendo de maior significância a agranulocitose. Podem aparecer bruscamente, com febre, angina e ulcerações bucais; nestes casos deve-se suspender imediatamente o medicamento e realizar um controle hematológico. Embora a agranulocitose, a leucopenia e a trombocitopenia sejam pouco frequentes, têm gravidade suficiente para serem levadas em consideração. Outra reação essencial de hipersensibilidade é o choque, manifestando-se com prurido, suor frio, obnubilação, náuseas, descoloração da pele e dispneia. Podem ocorrer reações de hipersensibilidade cutânea, nas mucosas oculares e na região nasofaríngea.
Precauções.
Com a administração desta droga, os pacientes que padecem de asma brônquica ou infecções crônicas das vias respiratórias e os afetados por reações de hipersensibilidade, inclusive a substâncias não-medicamentosas, estão expostos ao risco de choque. Durante o primeiro trimestre da gravidez e em suas últimas semanas, assim como em lactentes, crianças pequenas e pacientes com distúrbios hematopoiéticos somente deverá ser administrada com prescrição médica. Na forma injetável é imprescindível ter cuidado com pacientes cuja pressão arterial for inferior a 100 mmHg, os que se encontram em situação de instabilidade circulatória ou que sofram alterações prévias do sistema hematopoiético (por exemplo, tratamento com citostáticos).
Interações.
Pode reduzir a ação da ciclosporina e são potencializados os efeitos com a ingestão simultânea de álcool.
Contraindicações.
Pacientes com hipersensibilidade às pirazolonas e na presença de determinadas doenças metabólicas (porfiria hepática, déficit congênito de glicose-6-fosfato desidrogenase).
Cafeína
Ações terapêuticas.
Estimulante do SNC.
Propriedades.
A cafeína estimula todos os níveis do SNC, embora seus efeitos corticais sejam mais leves e de menor duração que os das anfetaminas. Em doses maiores, estimula os centros medular, vagal, vasomotor e respiratório, o que provoca bradicardia, vasoconstrição e aumento da frequência respiratória. Estudos recentes indicam que a cafeína exerce grande parte de seus efeitos fisiológicos por antagonismo com os receptores centrais de adenosina. Calcula-se que, tal qual outras metilxantinas, estimula o centro respiratório medular. Como coadjuvante da anestesia, contrai a vasculatura cerebral, acompanhada de decréscimo do fluxo sanguíneo cerebral e da tensão de oxigênio no cérebro. Produz um efeito inotrópico positivo no miocárdio e um efeito cronotrópico positivo no nodo sinoauricular. Estimula o músculo esquelético possivelmente mediante a liberação de acetilcolina, o aumento da força de contração e a diminuição da fadiga muscular. Provoca a secreção de pepsina e ácido gástrico pelas células parietais. Aumenta o fluxo sanguíneo renal e a taxa de filtração glomerular e diminui a reabsorção tubular proximal de sódio e água, provocando uma diurese moderada. Inibe as contrações uterinas, aumenta as concentrações de catecolaminas no plasma e na urina e eleva, de forma transitória, a glicemia por estimulação da glicogenólise e da lipólise. Absorve-se bem e com facilidade com administração oral ou parenteral. Atravessa a placenta e a barreira hematoencefálica. É metabolizada no fígado e seus principais metabólitos são ácidos 1-metilúrico, 1-metilxantina e 7-metilxantina. Nos adultos, parte da dose metaboliza-se em teofilina, teobromina e ácido trimetildi-hidroúrico. É eliminada por via renal, principalmente como metabólito.
Indicações.
Fadiga ou sonolência. Em associação com ergotamina, para o tratamento de cefaleias vasculares ou em associação com paracetamol, ácido acetilsalicílico ou dextropropoxifeno, para aumentar o alívio da dor, embora não possua atividade analgésica própria.
Posologia.
Cápsulas: 200 a 250 mg; repetir a dose conforme a necessidade, porém, não antes de 3 a 4 horas. Dose máxima: até 1 g/dia. Dose pediátrica: não se recomenda o uso em crianças menores de 12 anos. Comprimidos: 100 a 200 mg; repetir a dose conforme a necessidade, porém, não antes de 3 a 4 horas. Dose máxima para adultos: até 1 g/dia. Citrato de cafeína oral: adultos: 32 a 162 mg 3 vezes ao dia, conforme a necessidade. Dose máxima: até 1 g/dia.
Reações adversas.
Enjoos, taquicardia, nervosismo, agitação, dificuldade para dormir (estimulação do SNC), vômitos (por irritação gastrintestinal), náuseas. Sinais de superdosagem: dor abdominal gástrica, agitação, ansiedade, febre, confusão, cefaleias, taquicardia, irritabilidade, centelhas de luz nos olhos.
Precauções.
Consultar o médico se a fadiga e a sonolência persistir por mais de 2 semanas. Suspender o medicamento se apresentar pulso rápido, enjoos ou batimentos cardíacos extremamente fortes. Com o uso prolongado pode-se produzir hábito ou dependência psicológica. Durante o período de lactação, se a mãe ingerir 6 a 8 xícaras com bebidas que contenham cafeína, o lactente poderá apresentar sintomas de estimulação por cafeína, tais como hiperatividade e insônia. As crianças são especialmente sensíveis à superdosagem de cafeína e seus efeitos adversos sobre o SNC.
Interações.
Pode aumentar o metabolismo dos barbitúricos, potencializar os efeitos inotrópicos dos betabloqueadores. O uso simultâneo com complementos de cálcio pode inibir a absorção de cálcio. A cimetidina pode diminuir o metabolismo hepático da cafeína. Os anticoncepcionais orais podem reduzir o metabolismo da cafeína. A absorção de ferro pode decrescer devido à formação de complexos menos solúveis e insolúveis.
Contraindicações.
A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de doença cardíaca grave, disfunção hepática, úlcera péptica, hipertensão e insônia.
