UNIÃO QUÍMICA
levonorgestrel + etinilestradiol
Anticoncepcional.
USO ADULTO.
Apresentações.
Comprimido: caixa com 1 e 3 blísteres com 21 comprimidos.
Composição.
Cada comprimido contém: levonorgestrel 0,15 mg, etinilestradiol 0,03 mg. Excipientes: celulose microcristalina, lactose, croscarmelose sódica, laurisulfato de sódio, povidona, macrogol.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Reg. M.S.: 1.0497.0286.
Etinilestradiol
Ações terapêuticas.
Hormonoterapia: componente estrogênico utilizado em combinação com progestágenos ou fármacos antiandrogênicos.
Propriedades.
Ação farmacológica: o etinilestradiol é um estrógeno sintético de alta eficácia administrado por via oral, e apresenta as propriedades básicas do 17β-estradiol de origem natural: inibe a secreção do hormônio foliculoestimulante (FSH) e do hormônio luteinizante (LH). A repercussão destas ações ocorre sobre o crescimento do folículo ovariano. Além disso, aumenta a produção de muco cervical e reduz sua viscosidade, induz o crescimento do conduto lactífero e inibe a lactação. Farmacocinética: o etinilestradiol é rapidamente absorvido por via oral, obtendo-se um pico plasmático (Cmáx) entre 1 e 2 horas após a tomada. Durante a absorção e a primeira passagem pelo fígado, o etinilestradiol é metabolizado, fato que determina redução de sua biodisponibilidade oral absoluta e variável. A biodisponibilidade sistêmica do etinilestradiol pode variar em ambos os sentidos pela administração de outros fármacos. O etinilestradiol apresenta alto grau de ligação à albumina sérica, embora tal união se estabeleça de forma inespecífica. Cerca de 2% da concentração do fármaco encontra-se na forma livre. Induz a síntese da globulina ligadora de hormônios esteroides (steroid hormone-binding globulin, SHBG). As concentrações plasmáticas de etinilestradiol decaem de forma bifásica, sendo a meia-vida da fase rápida de 1-2 horas e a da fase lenta cerca de 20 horas. Em função da meia-vida da fase de distribuição final no plasma e à ingestão diária, as concentrações plasmáticas da fase de equilíbrio são alcançadas dentro de 3 a 4 dias e são entre 30% a 40% superiores àquelas obtidas com uma dose única. Não há eliminação de fármaco em sua forma natural, não biotransformada. Sua metabolização ocorre no fígado, principalmente por 2-hidroxilação e posterior metilação e glicuronidação. O etinilestradiol é eliminado na urina e nas fezes na forma de metabólitos glicuronizados e sulfatados, com uma proporção urina: bile de 4:6.
Levonorgestrel
Ações terapêuticas.
Anticoncepcional.
Propriedades.
O levonorgestrel suprime a ovulação por um mecanismo de inibição da secreção do hormônio foliculoestimulante (FSH) e do hormônio luteinizante (LH). Também impede que o endométrio atinja o desenvolvimento adequado para a fixação do ovo; e a secreção do colo do útero torna-se mais viscosa dificultando a passagem dos espermatozoides. Seu metabolismo é fundamentalmente hepático e sua eliminação ocorre por via renal.
Indicações.
Prevenção da gravidez.
Posologia.
Ciclo de 21 dias: oral, 0,15 mg por dia durante 21 dias, começando no quinto dia do ciclo menstrual ou no oitavo dia após tomar a última dose do ciclo anterior, conforme o que ocorra primeiro.
Reações adversas.
Hemoptise, cefaleias, perda repentina da coordenação, dores no peito, virilha ou perna, sensação de falta de ar repentina, distúrbios da fala, mudanças repentinas da visão, debilidade, inchaço ou dores nos braços e pernas, exoftalmos, visão dupla, mudanças no padrão da menorreia, desmaios, micção frequente e dolorida, aumento da pressão arterial, depressão mental, nódulos nas mamas ou secreção, dor de estômago, secreção vaginal espessa branca ou tipo coágulo, hemorragias gengivais.
Precauções.
Com o uso prolongado, aumenta o risco de câncer de mama, colo de útero, vagina e fígado. Não é recomendado o uso durante a gravidez já que existem antecedentes de malformações congênitas. Ocorre excreção no leite materno, e apresenta tendência para inibir a lactação e diminuir a qualidade do leite (não é recomendado para mães que estão amamentando).
Interações.
Corticoides, ampicilina, bacampicilina, cloranfenicol, di-hidroergotamina, indutores das enzimas hepáticas, óleo mineral, neomicina oral, fenoximetilpenicilina, sulfamidas, tetraciclinas, tranquilizantes, anticoagulantes derivados da cumarina ou da indandiona, antidepressivos tricíclicos, maprotilina, hipoglicemiantes orais, insulina, bromocriptina, suplementos de cálcio, clofibrato, diazepam, teofilina, ciclosporina, ácido fólico, piridoxina, medicamentos hepatotóxicos, tabaco, tamoxifeno, troleandomicina, vitamina C.
Contraindicações.
Não deve ser utilizado em pacientes com câncer de mama (diagnosticado ou suspeito), acidentes cerebrovasculares, doenças cerebrovasculares, icterícia colestática, doença das artérias coronárias, tumores hepáticos benignos ou malignos, neoplasias dependentes de estrógenos, gravidez, tromboflebites, hemorragia vaginal. A relação risco-benefício deve ser avaliada nos seguintes casos: asma, insuficiência cardíaca, epilepsia, depressão mental, enxaqueca, disfunção renal, doença da mama benigna, diabetes mellitus, endometriose, doença da vesícula biliar, disfunção hepática, hipercalcemia associada a tumores ou doença metabólica óssea, insuficiência renal, hipertensão, icterícia, imobilização, períodos menstruais escassos ou irregulares, porfiria hepática aguda, cirurgia, tuberculose, fibroses uterinas, veias varicosas.
