ACNOVA

GERMED PHARMA

isotretinoína

Antiacnéico. 

Apresentações.

Cápsula gelatinosa mole de 10 mg e 20 mg.
Embalagem contendo 30, 60 ou 90 (embalagem hospitalar) cápsulas gelatinosas moles.
USO ADULTO
USO ORAL

Composição.

Cada cápsula gelatinosa mole contém: isotretinoína 10 mg, excipiente* q.s.p. 1 cáp.
* óleo de soja, acetato de racealfatocoferol, edetato dissódico di-hidratado, butilidroxianisol, triglicérides de óleo de palma hidrogenado, cera amarela de abelha, sorbitol, gelatina, glicerol, dióxido de titânio, óxido de ferro preto, corante vermelho ponceaux, água purificada.
Cada cápsula gelatinosa mole contém: isotretinoína 20 mg, excipiente* q.s.p. 1 cáp.
* óleo de soja, acetato de racealfatocoferol, edetato dissódico di-hidratado, butilidroxianisol, triglicérides de óleo de palma hidrogenado, cera amarela de abelha, sorbitol, gelatina, glicerol, dióxido de titânio, corante alumínio laca azul 2, corante vermelho ponceaux, água purificada. 

Informações ao paciente.

Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações abaixo. Caso não esteja seguro a respeito de determinado item, favor informar ao seu médico.
Ação do medicamento: este medicamento contém sua fórmula uma substância derivada da vitamina A - a isotretinoína. A melhor clínica da acne grave está associada à supressão da atividade e diminuição do tamanho das glândulas produtoras de sebo.
Indicações do medicamento: ACNOVA deve ser usada somente para o tratamento de formas graves de acne (nódulo-cística e conglobata ou acne com risco de cicatrizes permanentes) e quadros de acne resistentes a terapêuticas anteriores (antibióticos sistêmicos e agentes tópicos).
Riscos do medicamento
Contraindicações: ACNOVA é contraindicado a mulheres com potencial de engravidar a menos que a paciente do sexo feminino satisfaça todas as condições seguintes:
Ela deve ter acne grave resistente às terapêuticas convencionais;
Ela deve ser confiável na compreensão e cumprimento das instruções;
Ela deve ser informada pelo médico sobre o perigo de engravidar durante e 1 mês após o término do tratamento com isotretinoína;
Ela deve ser advertida sobre a possibilidade de falha do método anticoncepcional;
Ela deve confirmar que compreendeu as precauções;
Ela deve ser capaz de usar medidas contraceptivas eficazes mandatórias;
Ela deve usar contracepção eficaz sem interrupção durante 1 mês antes do início da terapêutica com isotretinoína durante a terapêutica e até 1 mês após a descontinuação da terapêutica (vide precauções);
Ela deve ter um teste de gravidez confiável negativo no mínimo 11 dias antes de iniciar a terapêutica. Recomenda-se fortemente a repetição mensal do teste de gravidez;
Ela deve iniciar a terapêutica com isotretinoína somente no 2° ou 3° dia do próximo ciclo menstrual normal;
No caso de repetição do tratamento, ela deverá também utilizar as mesmas medidas anticoncepcionais eficazes e ininterruptas 1 mês antes, durante e até 1 mês após a terapêutica com isotretinoína e os mesmos testes confiáveis de gravidez devem ser realizados.
Ela deve ter entendido as precauções e confirmado seu entendimento e sua vontade de submeter-se a medidas contraceptivas confiáveis como foi explicado para ela.
Mesmo pacientes do sexo feminino que normalmente não utilizam métodosanticoncepcionais devido à história de infertilidade (exceto no caso de histerectomia) ou que dizem não apresentar atividade sexual devem ser aconselhadas a usar medidas contraceptivas eficazes enquanto receberem isotretinoína, seguindo as instruções acima.
ACNOVA está também contraindicada em pacientes com insuficiência hepática, hipervitaminose A pré-existente, valores lípídicos sanguíneos excessivamente elevados, alergia à droga ou a qualquer substância contida na cápsula.
Precauções: a doação de sangue deve ser evitada durante e até um mês após o término do tratamento com isotretinoína.
Depressão, sintomas psicóticos e raras tentativas de suicídio foram relatados nos pacientes tratados com isotretinoína. Embora uma relação causal não tenha sido estabelecida, cuidados especiais precisam ser tomados em pacientes com história de depressão e todos pacientes devem ser supervisionados quanto à ocorrência de sinais de depressão e encaminhados para tratamento apropriado,se necessário.
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez e a lactação.
Os pacientes devem evitar exposição ao sol.
Interações Medicamentosas
O uso de isotretinoína e vitamina A deve ser evitado, pois os sintomas de hipervitaminose A podem ser intensificados. Como o uso de tetraciclinas e derivados junto com isotretinoína pode causar uma elevação na pressão intracraniana, sua combinação com isotretinoína é contraindicada. Microdoses de progesterona como método contraceptivo pode ser inadequado durante o tratamento com isotretinoína.
Gravidez e Lactação
A isotretinoína é teratogênica, isto é, pode ocasionar graves defeitos físicos ao feto quando ocorrer gravidez durante o seu uso ou mesmo até um mês após sua interrupção. Por este motivo, isotretinoína não deve ser tomado por mulheres grávidas ou que possam engravidar. No caso de gravidez durante a administração de isotretinoína em qualquer quantidade ou mesmo durante curtos períodos, existe um risco extremamente alto de nascimento de uma criança deformada (envolvendo em particular o sistema nervoso central, o coração e os grandes vasos sanguíneos). Todos os fetos expostos podem potencialmente ser afetados. Há também um risco elevado de aborto espontâneo.
Caso ocorra gravidez durante o tratamento com isotretinoína ou durante o mês seguinte após sua interrupção, o médico deverá ser imediatamente informado.
A isotretinoína pode passar para o leite materno e por este motivo mulheres que estão amamentando não devem tomar este medicamento.
Informe ao seu médico se está amamentando
ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO POR MULHERES GRÁVIDAS OU QUE POSSAM FICAR GRÁVIDAS DURANTE O TRATAMENTO.
Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.
Modo de uso:
Aspecto físico: o conteúdo das cápsulas de isotretinoína de 10 mg apresenta cápsulas gelatinosas mole, oval, rosa, contendo liquido viscoso, amarelo alaranjado e opaco. As cápsulas de 20 mg apresentam cápsula gelatinosa mole, oval, castanha/violeta, contendo líquido viscoso, amarelo alaranjado e opaco.
Características organolépticas: ACNOVA não apresenta características organolépticas marcantes que permitam sua diferenciação em relação a outras cápsulas gelatinosas moles.
Siga orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Somente seu médico sabe a dose ideal para o seu caso.
Não mude as doses por conta. As cápsulas de isotretinoína devem ser engolidas,sem mastigar, durante as refeições.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.
Reações adversas: ACNOVA só deve ser usada quando receitada por um médico. Além disso, seu uso pode ocasionar efeitos colaterais, que exigem acompanhamento médico constante.
ACNOVA não deve ser repassada a qualquer outra pessoa.
Assim, informe seu médico:
- se estiver tomando outros remédios, em especial remédios que contenham vitamina A ou tetraciclina (antibióticos). Não use e não misture remédios por conta própria.
- Se é portador de doenças graves do fígado, diabetes, apresenta altas taxas de lípides (gordura) no sangue.
As reações adversas mais importantes relacionadas ao uso de isotretinoína são:
- alterações cerebrais: isotretinoína pode aumentar a pressão dentro do cérebro.
Isso pode resultar em perda visual permanente e, em raros casos, morte.
Interromper o uso da medicação e contatar seu médico caso apresente qualquer um dos sinais de hipertensão intracraniana (dor de cabeça intensa, visão borrada, tonturas, náuseas ou vômitos, convulsão).
- alterações abdominais: certos sintomas podem significar que seus órgãos internos estão danificados. Esses órgãos incluem fígado, pâncreas, intestino e esôfago. Interromper a medicação e contatar seu médico, caso apresente alguns dos sinais e sintomas: cólicas ou dor abdominal intensa, dor na deglutição e queimação, diarreia, sangramento retal, urina escura, olhos ou pele amarelada.
- alterações ósseas ou musculares: isotretinoína pode afetar os ossos, músculose ligamentos e provocar dor articular ou muscular. Comunicar o seu médico em caso de atividade física intensa durante o tratamento e se apresentar: dor lombar (costas), articular e fraturas ósseas. Interromper a medicação e contatar seu médico em caso de fraqueza muscular.
- problemas auditivos: interromper a medicação e contatar seu médico se apresentar redução na capacidade auditiva ou zumbido.
- alterações visuais: isotretinoína pode afetar sua capacidade de enxergar no escuro. Essa alteração geralmente melhora após interrupção da medicação. Mas em alguns casos pode ser permanente.
Interromper a medicação e contatar seu médico se apresentar problemas visuais permanentes ou dolorosos. Pode ocorrer intolerância a lente de contato durante e após o término do tratamento.
- alterações lipídicas: isotretinoína pode causar elevação nos níveis de colesterol e triglicérides - os testes laboratoriais devem ser avaliados por seu médico nas consultas. Essas alterações normalmente regridem com a interrupção do tratamento.
- reações alérgicas: interromper a medicação e procurar atendimento emergencial se apresentar urticária, inchaço na fase ou lábios ou dificuldades respiratórias.
Interromper a medicação e contatar seu médico se apresentar febre, rash ou placas vermelhas nas suas pernas.
- alterações nas dosagens de açúcar no sangue: isotretinoína pode causar alterações nos níveis de açúcar no sangue. Contatar seu médico em caso de aumento na sede e eliminação de urina.
- diminuição das células sanguíneas brancas e vermelhas: contatar seu médico em caso de dificuldades respiratórias, cansaço e fraqueza.
- os efeitos adversos mais comuns do isotretinoína são ressecamento do lábio, pele e olhos, o ressecamento nasal pode resultar em sangramento nasal. Informe seu médico sobre o aparecimento dessas reações desagradáveis.
Conduta em caso de superdose: sinais de hipervitaminose A (secura nos lábios, rachaduras na pele, dor de cabeça e perturbações visuais) podem aparecer em casos de superdosagem. Interrompa o uso da medicação e informe imediatamente ao seu médico.
Cuidados de conservação: manter à temperatura ambiente (15°C a 30°C).
Proteger da luz e manter em lugar seco.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.
ATENÇÃO: RISCO PARA MULHERES GRÁVIDAS, CAUSA GRAVES DEFEITOS NA FACE, ORELHAS, NO CORAÇÃO E NO SISTEMA NERVOSO DO FETO.
Reg. MS n° 1.0583.0731 

Isotretinoína

Ações terapêuticas.

Antiacneico. Antirrosáceo sistêmico.

Propriedades.

A isotretinoína é o ácido 13-cis-retinoico, um isômero sintético da tretinoína, administrado por via sistêmica. Diminui a queratinização e exerce um efeito antissecretor sobre as glândulas sebáceas, o que leva a uma diminuição de seu tamanho e a uma inibição da produção de gordura. A isotretinoína é absorvida rapidamente no trato gastrintestinal, facilitada pela presença de alimentos. Atinge a concentração plasmática máxima de 3 horas. Permanece na circulação unida quase que exclusivamente à albumina (99,9%), e tem meia-vida de 7 a 39 horas. A biotransformação hepática dá origem a vários metabólitos, dos quais o mais importante é a 4-oxi-isotretinoína (meia-vida de eliminação de 17 a 50 horas), encontrando-se também tretinoína e 4-oxi-tretinoína. O metabólito principal atinge seu máximo após uma dose única entre 6 a 20 horas. A concentração plasmática máxima, após uma dose de 80 mg, é de 98 a 535ng/mg para a isotretinoína e de 87 a 399 ng/ml para a 4-oxi-isotretinoína. O estado de equilíbrio é atingido com as doses recomendadas 160 ±19 ng/ml. Excreta-se pela bílis e pela urina, sofrendo circulação êntero-hepática. Atravessa a placenta e exerce efeitos teratogênicos.

Posologia.

Adultos: inicialmente 0,5 mg/kg/dia, por via oral, manutenção de 0,1 a 1,0 mg/kg/dia. O tratamento não deve ser prolongado por mais de 16 semanas.

Superdosagem.

Manifesta-se com sintomas de hipervitaminose A. Esses efeitos são irreversíveis; entretanto, se o consumo de uma superdose for notada poucas horas depois da ingestão, pode-se recorrer à lavagem gástrica para diminuir a quantidade de isotretinoína absorvida.

Reações adversas.

No início do tratamento pode-se observar uma piora dos sintomas da enfermidade, além de sangramento e de inflamação das gengivas. O tratamento pode estar associado à síndrome de hipervitaminose A, incluindo secura e fissura dos lábios, secura das mucosas e dos epitélios de transição, conjuntivite, queratite, ulceração da córnea. Pode ser observada alteração dos triglicerídeos plasmáticos, diminuição dos níveis de lipoproteínas de alta intensidade e aumento no colesterol total; hepatite, emagrecimento, sudorese, sede, descamação das unhas, dores musculares e nas articulações, calcificação dos tecidos moles, osteoporose, fechamento prematuro das epífises. No nível central pode ser observado o aparecimento de confusão, depressão, amnésia, ansiedade. Tem sido registrado aumento da pressão intracraniana (pseudotumor cerebral).

Precauções.

Deve ser usada sob vigilância médica constante. Não doar sangue, se tiver recebido isotretinoína há menos de um ano. Evitar a exposição ao sol. A função hepática deve ser verificada um mês antes e um mês depois do tratamento. Os lipídios sanguíneos devem ser verificados a cada três meses, e nos pacientes diabéticos devem ser verificados os níveis de glicose. Não se deve administrar em crianças, devido ao risco de alterações ósseas. Devem ser evitados os tratamentos muito prolongados no adulto (mais de 16 semanas) devido ao risco de alterações ósseas. A isotretinoína é mutagênica e teratogênica, como a vitamina A e outros compostos relacionados, por isso não deve ser utilizada em mulheres grávidas. Além disso, deve-se advertir às mulheres que o utilizam para evitar a gravidez com um método seguro e eficaz. A amamentação deve ser interrompida se a mãe receber a droga.

Interações.

Preparados tópicos que contenham ácido salicílico, peróxido de benzoílo, resorcinol, enxofre, álcool, etretinato, tretinoína, vitamina A (toxicidade aditiva). Metotrexato (hepatotoxicidade aditiva). Tetraciclinas (aumentam o risco de pseudotumor cerebral).

Contraindicações.

Hipersensibilidade à isotretinoína. Pode ocorrer intolerância em pacientes que não suportam o etretinato, a tretinoína e os derivados da vitamina A.

MIRVASO

GALDERMA

brimonidina

Antipruriginoso. Antialérgico. Anestésico. 

Apresentações.

5mg /g Gel derm. ct bg al pla x 30g.

Brimonidina

Ações terapêuticas.

Anti-hipertensivo ocular.

Propriedades.

Trata-se de um agonista dos receptores alfa-adrenérgicos, que produz dois efeitos farmacológicos: reduz a produção de humor aquoso e aumenta o fluxo uveoscleral. O resultado destas duas ações é redução da pressão intraocular em pacientes com glaucoma de ângulo aberto e hipertensão ocular, com efeitos mínimos sobre os parâmetros pulmonares e cardiovasculares. A administração contínua produz perda da eficácia da brimonidina, e por isso esse efeito deve ser monitorado continuamente, já que o tempo de aparição é variável para cada paciente. O efeito hipotensor máximo é observado dentro das primeiras 2 horas da aplicação tópica. A meia-vida é de aproximadamente 3 horas. O fármaco é amplamente metabolizado no fígado. A principal via de eliminação do fármaco e seus metabólitos é a renal.

Indicações.

Glaucoma de ângulo aberto e hipertensão ocular.

Posologia.

Aplicar no ângulo conjuntival 1 gota duas ou três vezes ao dia, a intervalos regulares.

Superdosagem.

Até o presente não se registraram casos de superdose.

Reações adversas.

Observam-se, em 10% a 30% dos pacientes tratados, em ordem decrescente de incidência: secura de boca, hipertermia ocular, ardor, coceira, cefaleia, visão turva, sensação de corpo estranho no olho, fadiga/sonolência, folículos conjuntivais, reações alérgicas oculares e prurido ocular. Muito ocasionalmente (3% a 9% dos pacientes) observam-se descoloração/erosão da córnea, fotofobia, eritema das pálpebras, dor ocular, secura ocular, lacrimejamento, sintomas das vias respiratórias, edema das pálpebras, edema conjuntival, vertigem, blefarite, irritação ocular, sintomas gastrintestinais, astenia, palidez conjuntival, visão turva e dores musculares. Os seguintes efeitos colaterais foram registrados em menos de 3% dos pacientes tratados: crostas nas pálpebras, hemorragia conjuntival, anormalidades do paladar, insônia, depressão, hipotensão, ansiedade, palpitações, secura nasal e síncope.

Precauções.

Apesar de a brimonidina ter efeitos mínimos sobre a pressão sanguínea, recomenda-se administrar com precaução a pacientes com distúrbios cardiovasculares graves: depressão, insuficiência cerebrovascular ou coronária, fenômenos de Raynaud, hipotensão ortostática ou tromboangeíte obliterante, insuficiência hepática ou renal. Os pacientes que usam lentes de contato devem retirá-las antes da instilação das gotas, devendo aguardar pelo menos 15 minutos antes de recolocá-las. Deve-se alertar os pacientes para uma possível perda da capacidade mental durante o tratamento com brimonidina. Estudos agudos e crônicos (21 dias e 2 anos) em camundongos e ratas aos quais administraram-se doses orais de 2,5 mg/kg por dia e 1 mg/kg por dia, equivalente a 77 e 118 vezes superior, respectivamente, à concentração plasmática do fármaco dos seres humanos, permitiram comprovar a ausência de efeitos cardiotóxicos, mutagênicos e de impedimento da fertilidade. Estudos realizados em animais demonstraram que esse medicamento atravessa a placenta e passa para a circulação fetal; assim, recomenda-se seu uso em mulheres grávidas somente se o benefício justificar o possível risco para o feto. Desconhece-se se a brimonidina é eliminada pelo leite materno, porém, visto que foi detectada no leite de animais, deve-se ponderar seu uso durante a amamentação em função do benefício para a mãe. Sua segurança e eficácia em pacientes pediátricos não estão estabelecidas.

Interações.

Apesar de não terem sido realizados estudos específicos de interação, a brimonidina deve ser administrada com precaução com depressores do sistema nervoso central (SNC) como álcool, barbitúricos, opiáceos, sedativos e analgésicos, devido ao possível efeito aditivo ou de potencialização. Ter precaução quanto ao uso simultâneo com fármacos anti-hipertensivos, cardiotônicos, betabloqueadores (oftálmicos ou sistêmicos) devido a um possível efeito da brimonidina sobre a pressão arterial e o pulso.

Contraindicações.

Pacientes com hipersensibilidade à brimonidina e aqueles sob terapia com inibidores da monoaminoxidase (IMAO).

NASONEX

SCHERING PLOUGH

mometasona, furoato

Glicocorticóide tópico. 

USO ADULTO E PEDIÁTRICO (ACIMA DE 2 ANOS).

Apresentações.

NASONEX apresenta-se em cartucho com: 1 frasco com 18 g contendo 120 atomizações. 1 frasco com 9 g contendo 60 atomizações. O spray nasal aquoso NASONEX é composto por um dispositivo spray com bomba manual, dosimetrado, que contém uma suspensão de furoato de mometasona de coloração branca ou quase branca. 

Composição.

Cada aplicação do spray nasal aquoso NASONEX libera aproximadamente 50 mcg de furoato de mometasona. Componentes inativos: celulose microcristalina, carboximetilcelulose, glicerol, ácido cítrico, citrato de sódio, polissorbato 80, cloreto de benzalcônio e água purificada.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
MS 1.6614.0006. 

Mometasona, furoato

Ações terapêuticas.

Corticosteroide tópico.

Propriedades.

O furoato de mometasona é um corticosteroide sintético de potente atividade antiexsudativa e anti-inflamatória, que é empregado em diversas formas farmacêuticas a 0,1% (creme, ungüento, loção). A absorção sistêmica do fármaco a partir de qualquer uma dessas apresentações é similar (5-6% da dose aplicada). Possui as propriedades de todos os corticosteroides tópicos: anti-inflamatórias, antipruriginosas e vasoconstritoras, e seu mecanismo de ação é devido à indução de formação de proteínas inibidoras da fosfolipase A₂, o que resulta na diminuição da síntese de prostaglandinas e leucotrienos. 

Indicações.

Dermatoses e dermatites sensíveis a corticoides.

Posologia.

Aplicar uma camada fina da preparação sobre a pele, uma vez por dia.

Superdosagem.

Supressão reversível do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal.

Reações adversas.

Podem ocorrer reações locais: ardência, prurido, irritação, ressecamento, furunculose, foliculite, erupções acneiformes, hipopigmentação, dermatite peitoral, dermatite alérgica de contato, maceração da pele, infecção secundária, atrofia da pele, estrias e fissuras cutâneas.

Precauções.

A absorção sistêmica dos corticosteroides tópicos pode causar, em alguns pacientes, supressão reversível do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal, manifestações da síndrome de Cushing, hiperglicemia e glicosúria. A aplicação prolongada, em áreas extensas, e as compressas oclusivas favorecem o incremento da absorção sistêmica dos corticosteróides tópicos. As compressas oclusivas devem ser evitadas ao utilizar-se este corticosteróide tópico. O uso durante a gravidez deve estar restringido a um curto período de tempo e a pequenas áreas da pele. A lactação deve ser suspensa se o furoato de mometasona for administrado à mulher que amamenta.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco ou a algum dos componentes das diversas formas farmacêuticas.

PRELONE

ACHÉ

Comprimido

prednisolona

Glicocorticóide. 

USO ADULTO E PEDIÁTRICO. VIA ORAL.

Apresentações.

Comprimidos 5mg: cartucho contendo 10 e 20 comprimidos. Comprimidos 20mg: cartucho contendo 10 comprimidos.

Composição.

Cada comprimido contém: Comprimidos 5mg: prednisolona 5mg. Excipientes: celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, amidoglicolato de sódio, lactose monoidratada, óleo vegetal hidrogenado e talco. Comprimidos 20mg: prednisolona 20mg. Excipientes: celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, amidoglicolato de sódio, lactose monoidratada, óleo vegetal hidrogenado e talco.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
MS: 1.0573.0330. 

PRELONE^®

ACHÉ

Gotas 11 mg/ml

prednisolona

Glicocorticóide. 

USO ADULTO E PEDIÁTRICO.
USO ORAL.

Apresentações.

Solução Oral (gotas) em frascos gotejadores de 10ml ou 20ml.

Composição.

Cada ml de solução oral (equivalente a 20 gotas) contém: fosfato sódico de prednisolona* 14,74 mg (*14,74 mg de fosfato sódico de prednisolona equivale a 11 mg de prednisolona base). Excipientes: aroma de cereja, edetato dissódico diidratado, fosfato de sódio monobásico monoidratado, fosfato de sódio dibásico dodecaidratado, metilparabeno, sorbitol, sucralose e água purificada.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
MS.: 1.0573.0330. 

PRELONE^®

ACHÉ

Solução Oral 3 mg/ml

prednisolona

Glicocorticóide. 

USO ADULTO E PEDIÁTRICO.
USO ORAL.

Apresentações.

Solução oral - Frasco com 30 ml + pipeta dosadora em ml. Frasco com 60ml + pipeta dosadora em ml. Frasco com 120ml + pipeta dosadora em ml.

Composição.

Cada ml de solução oral contém: fosfato sódico de prednisolona* 4,02mg (*4,02mg de fosfato sódico de prednisolona equivale a 3mg de prednisolona). Excipiente q.s.p 1 ml. Excipientes: aroma de cereja, ciclamato de sódio, edetato dissódido diidratado, fosfato de sódio monobásico monoidratado, fosfato de sódio dibásico dodecaidratado, metilparabeno, sacarina sódica diidratada, sorbitol e água purificada.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
MS: 1.0573.0330. 

Prednisolona

Ações terapêuticas.

Corticosteroide, anti-inflamatório esteroide, imunossupressor.

Propriedades.

Difunde-se através das membranas celulares e forma complexos com os receptores citoplasmáticos específicos. Estes complexos penetram no núcleo da célula, unem-se ao DNA, estimulam a transcrição do mRNA e a posterior síntese de várias enzimas responsáveis pelos efeitos dos corticosteroides sistêmicos. Diminui ou previne as respostas do tecido aos processos inflamatórios e reduz os sintomas da inflamação sem tratar a causa subjacente. Inibe o acúmulo de células inflamatórias, incluindo macrófagos e leucócitos, nas zonas de inflamação. Inibe a fagocitose, a liberação de enzimas lisossômicas e a síntese ou liberação de mediadores químicos da inflamação. Reduz a dilatação e permeabilidade dos capilares inflamados e também a aderência dos leucócitos ao endotélio capilar. Como imunossupressor, pode implicar a prevenção ou supressão de reações imunes mediadas por células. Reduz a concentração de linfócitos dependentes do timo, monócitos e eosinófilos. Diminui a união das imunoglobulinas aos receptores celulares de superfície e inibe a síntese ou liberação das interleucinas; assim, diminui a blastogênese dos linfócitos T e a importância da resposta imune primária. Sua união às proteínas é alta. Por via oral, absorve-se rapidamente e metaboliza-se no fígado. Elimina-se principalmente mediante metabolismo, seguido de excreção renal dos metabólitos inativos.

Indicações.

É indicada no tratamento de várias patologias por seus efeitos antiinflamatórios e imunossupressores; proporciona um alívio sintomático, mas não tem efeito sobre o desenvolvimento da doença subjacente. Terapêutica substituta no tratamento de insuficiência suprarrenal, hepatite alcoólica por encefalopatia, hepatite crônica ativa, necrose hepática subaguda. Tratamento de choque por insuficiência adrecortical e como coadjuvante no tratamento de choque associado com reações anafiláticas, doenças alérgicas ou inflamatórias, doenças reumáticas, doenças dermatológicas (dermatite, líquen, pênfigo, psoríase) e doença do colágeno.

Posologia.

Via oral <196> adultos: 5 a 60 mg/dia, em 1 única dose ou divididos em várias ingestões; dose limite para adultos: até 250 mg/dia; doses pediátricas <196> insuficiência adrenocortical: 0,14 mg/kg ou 4 mg/m²/dia, divididas em três ingestões, mesmo que a dose para crianças seja determinada mais pela necessidade do estado e a resposta do paciente. Injetável: intrarticular, intralesional ou em tecidos moles: 4 a 100 mg; IM: 4 a 60 mg/dia. Doses pediátricas <196> insuficiência adrenocortical: IM 0,14 mg/kg ou 4 mg/m² a cada 3 dias. Em outras indicações: 0,16 a 1 mg/kg a cada 12 ou 24 horas. Acetato de prednisolona <196> injeção intrarticular, intralesional ou intrasinovial: 20 a 80 mg, repetidos com intervalos de 3 dias a 4 semanas, se for necessário. Não foi estabelecida dose para crianças. 

Reações adversas.

O risco de que sejam produzidas aumenta com a duração do tratamento ou com a frequência da administração e, em menor grau, com a dose. A administração local reduz, mas não elimina, o risco de efeitos sistêmicos. Requerem atenção médica se forem produzidos durante o uso a longo prazo: úlcera péptica, pancreatite, acne ou problemas cutâneos, síndrome de Cushing, arritmias, alterações do ciclo menstrual, debilidade muscular, náuseas ou vômitos, estrias avermelhadas, hematomas não-habituais e feridas que não cicatrizam. São de incidência menos frequente: visão turva ou diminuída, redução do crescimento em crianças e adolescentes, aumento da sede, ardor, adormecimento, dor ou formigamento perto do lugar da injeção, alucinações, depressões ou outras mudanças do estado anímico, hipotensão, urticária, sensação de falta de ar e ardor no rosto.

Precauções.

Não é recomendada a administração de vacinas a vírus vivos em pacientes que recebem doses farmacológicas de corticoides, porque a reprodução dos vírus das vacinas pode ser potencializada. Pode ser necessário aumentar a ingestão de proteínas durante o tratamento a longo prazo. Recomenda-se guardar repouso da articulação depois da injeção intrarticular. Durante o tratamento aumenta o risco de infecção e, em pacientes pediátricos ou geriátricos, de efeitos adversos. Recomenda-se a administração da dose mínima eficaz durante o tempo mais curto possível. Não é recomendado injetar numa articulação onde tenha havido ou esteja em curso um infecção. É muito provável que os pacientes de idade avançada em tratamento com corticóides desenvolvam hipertensão. Além disso, os idosos, principalmente as mulheres, são mais propensos a sofrer osteoporose induzida por corticoides.

Interações.

O uso simultâneo com paracetamol favorece a formação de um metabólito hepatotóxico deste, portanto aumenta o risco de hepatotoxicidade. O uso com analgésicos não-esteróides (AINE) pode aumentar o risco de úlcera ou hemorragia gastrintestinal. A anfotericina-B com corticoides pode provocar hipocalemia grave. O risco de edema pode aumentar com o uso simultâneo de andrógenos ou esteroides anabólicos. Os efeitos dos anticoagulantes derivados da cumarina, heparina, estreptoquinase ou uroquinase são diminuídos. Os antidepressivos tricíclicos não aliviam e podem exacerbar as perturbações mentais induzidas por corticoides. Pode aumentar a concentração de glicose no sangue, razão pela qual será necessário adequar a dose de insulina ou de hipoglicemiantes orais. As mudanças no estado tireóideo do paciente ou nas doses de hormônio tireóideo (se estiver em tratamento com estas) podem fazer necessário um ajuste na dose de corticosteroides, dado que no hipotireodismo o metabolismo dos corticoides é diminuído e no hipertireoidismo é aumentado. Os anticoncepcionais orais ou estrogênios aumentam a meia-vida nos corticoides e, com isso, seus efeitos tóxicos. Os glicosídeos digitálicos aumentam o risco de arritmias. O uso de outros imunossupressores com doses imunossupressoras de corticoides pode elevar o risco de infecção e a possibilidade de desenvolvimento de linfomas ou outros distúrbios linfoproliferativos. Pode acelerar o metabolismo da mexiletina com diminuição de sua concentração no plasma.

Contraindicações.

Para injeção intra-articular anterior à artroplastia articular, distúrbios da coagulação sanguínea, fratura intra-articular, articulação instável. Para todas as indicações, a relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de Aids, cardiopatia, insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, diabetes mellitus, glaucoma de ângulo aberto, disfunção hepática, miastenia grave, hipertireoidismo, osteoporose, lúpus eritematoso, TBC ativa e disfunção renal grave.

PROZAC

ELI LILLY

fluoxetina

Antidepressivo. 

Apresentações.

PROZAC é apresentado na forma de cápsulas contendo 20 mg de fluoxetina, em embalagens contendo 28 cápsulas.
EXCLUSIVAMENTE PARA USO ORAL
USO ADULTO ACIMA DE 18 ANOS

Composição.

Cada cápsula contém: 22,36 mg de cloridrato de fluoxetina, equivalente a 20 mg de fluoxetina. Excipientes: amido em pó e amido em pó com 5% de silicone q.s.p.

Indicações.

PROZAC é indicado para o tratamento da depressão, associada ou não a ansiedade, da bulimia nervosa, do transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) e do transtorno disfórico pré-menstrual (TDPM), incluindo tensão pré-menstrual (TPM), irritabilidade e disforia.
A eficácia de PROZAC durante o uso a longo prazo (mais de 13 semanas no tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo e mais de 16 semanas no tratamento da bulimia nervosa) não foi sistematicamente avaliada em estudos controlados com placebo. Portanto, o médico deve reavaliar periodicamente o uso de PROZAC em tratamentos a longo prazo. 

Resultados de eficácia.

Depressão
Doses Diárias - A eficácia de PROZAC para o tratamento de pacientes com depressão (≥ 18 anos) foi comprovada em estudos clínicos placebos-controlados de 5 e 6 semanas. PROZAC mostrou ser significantemente mais eficaz que o placebo conforme mensurado pela Escala de Depressão de Hamilton (HAM-D). PROZAC também foi significantemente mais eficaz que o placebo na sub-pontuação da HAM-D para humor deprimido, distúrbio do sono e sub-fator de ansiedade. Dois estudos clínicos controlados de 6 semanas(N=671, randomizados), comparando PROZAC 20 mg e placebo, mostraram que PROZAC 20 mg em doses diárias é eficaz no tratamento de pacientes idosos (≥ 60 anos de idade) com depressão. Nesses estudos, PROZAC produziu uma taxa de resposta e de remissão significativamente mais altas definidas, respectivamente, por uma diminuição de 50% na pontuação da HAM-D e uma pontuação total de avaliação na HAM-D ≤ 8. PROZAC foi bem tolerado e a taxa de interrupção do tratamento devido a eventos adversos não foi diferente entre PROZAC (12%) e o placebo (9%).
Um estudo foi conduzido envolvendo pacientes ambulatoriais deprimidos que responderam ao final de uma fase inicial de tratamento aberto de 12 semanas com PROZAC 20 mg/dia (pontuação modificada da HAMD-17 ≤ 7 durante cada uma das 3 últimas semanas de tratamento aberto e ausência de depressão pelos critérios da DSM-III-R). Estes pacientes(N=298) foram randomizados para continuarem no estudo duplo-cego com PROZAC 20 mg/dia ou com placebo. Em 38 semanas (50 semanas totais), uma taxa de remissão estatisticamente mais baixa (definida como sintomas suficientes para atender a um diagnóstico de depressão por 2 semanas ou pontuação modificada da HAMD-17 ≥ 14 por 3 semanas) foi observada em pacientes tomando PROZAC comparada àqueles usando placebo.
Transtorno Obsessivo-Compulsivo (TOC)
A eficácia de PROZAC para o tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) foi demonstrada em dois grupos de estudo paralelos, multicêntricos, de 13 semanas (Estudos 1 e 2), com pacientes adultos ambulatoriais que receberam doses fixas de PROZAC de 20, 40 ou 60 mg/dia (uma vez ao dia, pela manhã) ou placebo. Os pacientes em ambos os estudos tinham TOC moderado a grave (DSM-III-R), com taxas iniciais médias na Escala Obsessiva-Compulsiva Yale-Brown (YBOCS, pontuação total) variando de 22 a 26. No Estudo 1, pacientes recebendo PROZAC apresentaram reduções médias de aproximadamente 4 a 6 unidades na pontuação total da YBOCS, comparado com uma redução de 1 unidade para os pacientes tratados com placebo. No Estudo 2, pacientes recebendo PROZAC apresentaram reduções médias de aproximadamente 49 unidades na pontuação total da YBOCS, comparado a uma redução de 1 unidade para os pacientes com placebo. Apesar de não ter havido indicação de relação dose-resposta para a eficácia no Estudo 1, esta relação foi observada no Estudo 2, com respostas numericamente melhores nos dois grupos de dose mais alta.
Bulimia Nervosa
A eficácia de PROZAC para o tratamento de bulimia foi demonstrada em dois estudos de 8 semanas e um estudo de 16 semanas, multicêntricos, paralelos, em pacientes adultos que atendiam ao critério de bulimia na escala DSM-III-R. Os pacientes dos estudos de 8 semanas receberam 20 ou 60 mg/dia de PROZAC ou placebo pela manhã. Os pacientes do estudo de 16 semanas receberam uma dose fixa de 60 mg/dia de PROZAC ou placebo. Os pacientes nesses três estudos tinham bulimia de moderada a grave, com frequências medianas de episódios de compulsão alimentar e vômito, variando de 7 a 10 e de 5 a 9 por semana, respectivamente. Nesses três estudos, PROZAC 60 mg, mas não a dose de 20 mg, foi estatisticamente superior ao placebo, reduzindo o número de episódios de compulsão alimentar e vômito por semana. O efeito estatisticamente superior das 60 mg versus placebo foi observado logo na Semana 1 e persistiu durante cada estudo. A redução nos episódios bulímicos relacionada ao PROZAC pareceu ser independente da depressão inicial, conforme avaliada pela escala de Depressão de Hamilton. Em um desses três estudos, o efeito do tratamento, conforme medido pelas diferenças entre PROZAC 60 mg e placebo, na redução mediana do valor basal na frequência dos comportamentos bulímicos no final do estudo, variou entre 1 a 2 episódios por semana para compulsão alimentar e de 2 a 4 episódios por semana para vômito.
O tamanho do efeito foi relacionado à frequência inicial, com reduções maiores vistas em pacientes com frequências iniciais mais altas. Embora alguns pacientes tenham deixado de apresentar episódios de compulsão alimentar e comportamentos purgativos como um resultado de tratamento, para a maioria, o benefício foi uma redução parcial na frequência dos episódios de compulsão alimentar e comportamentos purgativos.
Em um estudo a longo prazo, pacientes reunindo os critérios (DSM-IV) para bulimia nervosa, subtipo purgativo, que tiveram resposta na fase do tratamento agudo, simples-cego, de 8 semanas com PROZAC 60 mg/dia, foram randomizados para seguir em outro estudo, sendo este duplo-cego, com administração de 60 mg de PROZAC ou placebo por dia, e houve remissão em até 52 semanas. A resposta durante a fase simples-cega foi definida pelo alcance de pelo menos uma diminuição de 50% na frequência de vômito, quando comparada à inicial. A remissão durante a fase duplo-cega foi definida como um retorno persistente da frequência de vômito inicial ou julgamento médico sobre a recidiva da doença. Os pacientes que continuaram recebendo PROZAC 60 mg/dia apresentaram um tempo significativamente mais longo para remissão durante as 52 semanas subsequentes comparando-se com aqueles que receberam placebo.
Transtorno Disfórico Pré-menstrual (TDPM)
Os sintomas relacionados com TDPM incluem alterações do humor e sintomas físicos. Nos estudos clínicos PROZAC mostrou ser eficaz no alívio das alterações do humor (tensão, irritabilidade e disforia) e dos sintomas físicos (cefaleia, edema e mastalgia) relacionados ao TDPM.
A eficácia de PROZAC para o tratamento do TDPM foi estabelecida em três estudos clínicos placebos-controlados (um estudo de dose intermitente e dois estudos de dose contínua). Em um estudo clínico de dose intermitente descrito abaixo, as pacientes reuniram os critérios do Manual Estatístico e de Diagnóstico, 4ª edição (DSM-IV), para TDPM. Nos estudos clínicos de dose contínua descritos abaixo, as pacientes reuniram os critérios do Manual Estatístico e de Diagnóstico 3ª edição revisada para o Transtorno Disfórico da Fase Lútea Tardia (TDFLT), a entidade clínica agora referida como TDPM no DSM-IV. Pacientes usando anticoncepcionais orais foram excluídas desses estudos. Portanto, a eficácia de PROZAC em combinação com anticoncepcionais orais para o tratamento do TDPM é desconhecida.
Em um grupo de estudos duplos-cegos, paralelo, de dose intermitente de 3 meses de duração, as pacientes (N= 260, randomizadas) foram tratadas com PROZAC 10 mg/dia, PROZAC 20 mg/dia ou placebo. Iniciou-se o tratamento com PROZAC ou o placebo 14 dias antes do início previsto da menstruação e continuado até o 1° dia do fluxo menstrual. A eficácia foi avaliada com o Relato Diário da Gravidade dos Problemas (DRSP), um instrumento dependente da avaliação e colaboração da paciente, que se espelha nos critérios de diagnóstico para TDPM, conforme indicado no DSM-IV, e inclui avaliações para humor, sintomas físicos e outros sintomas. PROZAC 20 mg/dia mostrou ser significantemente mais eficaz que o placebo, conforme mensurado pela pontuação do DRSP. PROZAC 10 mg/dia não mostrou ser significativamente mais eficaz que o placebo nesse estudo. A média da pontuação total do DRSP diminuiu 38% para o PROZAC 20 mg/dia, 35% para PROZAC 10 mg/dia e 30% para o placebo.
No primeiro grupo de estudos duplos-cegos, paralelos, de dose contínua de 6 meses de duração, envolvendo N= 320 pacientes, doses fixas de PROZAC 20 e 60 mg/dia administradas diariamente durante o ciclo menstrual, mostraram ser significativamente mais eficazes que o placebo, conforme mensurado por uma pontuação total de Escala Visual Análoga (EVA) (incluindo humor e sintomas físicos). A média da pontuação total da EVA diminuiu 7% no tratamento com placebo, 36% no tratamento com PROZAC 20 mg e 39% no tratamento com PROZAC 60 mg. A diferença entre as doses de 20 e 60 mg não foi estatisticamente significante. No segundo estudo cruzado, duplo-cego, de dose contínua, as pacientes (N=19) foram tratadas diariamente com PROZAC 20 mg a 60 mg/dia (dose média=27 mg/dia) e placebo durante o ciclo menstrual por um período de 3 meses cada. PROZAC foi significativamente mais eficaz que o placebo, conforme mensurado pelas alterações do ciclo folicular à fase lútea na pontuação total da EVA(humor, sintomas físicos e prejuízo social). A média da pontuação total EVA (aumento da fase folicular à lútea) foi 3,8 vezes mais alta durante o tratamento com placebo do que aquela observada durante o tratamento com o PROZAC.
Em outro grupo de estudo duplo-cego, paralelo, de dose contínua, pacientes com TDFLT (N=42) foram tratadas diariamente com PROZAC 20 mg/dia, bupropiona 300 mg/dia ou placebo por 2 meses. Nem PROZAC e nem a bupropiona mostraram ser superiores ao placebo em uma avaliação primária, isto é, a taxa de resposta. 

Caract. farmacológicas.

Descrição: O cloridrato de fluoxetina é o cloridrato de (±)-N-metil-3-fenil-3-[(α,α,α-trifluoro-p-tolil)-oxi] propilamina, com a fórmula molecular C₁₇H₁₈F₃NO•HCl. Uma dose de 20 mg equivale a 64,7 micromoles de fluoxetina. Seu peso molecular é 345,79. É um pó cristalino branco ou branco-amarelado, solúvel em água numa concentração de 14 mg/ml.
Propriedades Farmacodinâmicas: A fluoxetina é um inibidor seletivo da recaptação da serotonina, sendo este seu suposto mecanismo de ação. A fluoxetina praticamente não possui afinidade com outros receptores tais como α₁, α₂ e β-adrenérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, histaminérgicos H₁, muscarínicos e receptores do GABA. A etiologia do transtorno disfórico pré-menstrual (TDPM) é desconhecida, porém esteroides endógenos envolvidos no ciclo menstrual parecem estar relacionados com a atividade serotoninérgica neuronal.
Propriedades Farmacocinéticas:
Absorção e distribuição: A fluoxetina é bem absorvida após administração oral. Concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de 6 a 8 horas. A fluoxetina se liga firmemente às proteínas do plasma e se distribui largamente. Concentrações plasmáticas estáveis são alcançadas após doses contínuas durante várias semanas e, após doses prolongadas, são similares às concentrações obtidas em 4 a 5 semanas.
Metabolismo e excreção: A fluoxetina é extensivamente metabolizada no fígado à norfluoxetina e em outros metabólitos não identificados, que são excretados na urina. A meia-vida de eliminação da fluoxetina é de 4 a 6 dias e a de seu metabólito ativo é de 4 a 16. dias. 

Contraindicações.

Hipersensibilidade: A fluoxetina é contraindicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida a essa droga ou a qualquer um dos excipientes.
Inibidores da monoaminoxidase (IMAOs): PROZAC não deve ser usado em combinação com um IMAO ou dentro de 14 dias da suspensão do tratamento com um IMAO. Deve-se deixar um intervalo de, pelo menos, cinco semanas (ou talvez mais, especialmente se PROZAC foi prescrito para tratamento crônico e/ou em altas doses) após a suspensão de PROZAC e o início do tratamento com um IMAO. Casos graves e fatais de síndrome serotoninérgica (que pode se assemelhar e ser diagnosticada como síndrome neuroléptica maligna) foram relatados em pacientes tratados com PROZAC e um IMAO com curto intervalo entre uma terapia e outra.
Tioridazina: PROZAC não deve ser usado em combinação com tioridazina ou dentro de, pelo menos, cinco semanas após a suspensão do PROZAC (ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).
Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos. 

Advertências e precauções.

Risco de suicídio: A possibilidade de uma tentativa de suicídio é inerente à depressão e a outros transtornos psiquiátricos e pode persistir até que uma remissão significante ocorra. Assim como outras drogas de ação farmacológica similar (antidepressivos), casos isolados de ideação e comportamentos suicidas foram relatados durante o tratamento com PROZAC ou logo após a sua interrupção. 
Embora não tenha sido estabelecida uma relação causal entre PROZAC e a indução de tais eventos, algumas análises realizadas a partir de um grupo de estudos de antidepressivos em transtornos psiquiátricos encontraram um aumento do risco para ideação e/ou comportamento suicida nos pacientes pediátricos e jovens adultos ( < 25 anos de idade), comparados ao placebo. Um acompanhamento mais próximo a pacientes de alto risco deve ser feito durante o tratamento. Os médicos devem incentivar os pacientes de todas as idades a relatarem quaisquer pensamentos ou sentimentos depressivos em qualquer fase do tratamento.
Em uma análise de estudos controlados em adultos com transtorno depressivo maior, os fatores de risco para suicídio com ambos, placebo e PROZAC, foram os seguintes:
• Antes do tratamento: maior gravidade da depressão e presença de pensamento de morte.
• Durante o tratamento: piora da depressão e desenvolvimento de insônia.
O desenvolvimento de ativação psicomotora grave (por ex: agitação, acatisia e pânico) também foi um fator de risco durante o tratamento com PROZAC.
A presença ou surgimento dessas condições antes ou durante o tratamento sugere que se deve levar em consideração o aumento do monitoramento clínico ou possível alteração da terapia.
Erupções de pele: Erupção de pele, reações anafilactoides e reações sistêmicas progressivas, algumas vezes graves e envolvendo pele, fígado, rins ou pulmões, foram relatadas por pacientes tratados com PROZAC. Após o aparecimento de erupção cutânea ou de outra reação alérgica para a qual uma alternativa etiológica não pode ser identificada, PROZAC deve ser suspenso. Convulsões: Assim como com outros antidepressivos, PROZAC deve ser administrado com cuidado a pacientes com histórico de convulsões.
Hiponatremia: Foram relatados casos de hiponatremia (alguns com sódio sérico abaixo de 110 mmol/L). A maioria desses casos ocorreu em pacientes idosos e em pacientes que estavam tomando diuréticos ou com depleção de líquidos.
Controle Glicêmico: Em pacientes com diabetes, ocorreu hipoglicemia durante a terapia com PROZAC e hiperglicemia após a suspensão do medicamento. A dose de insulina e/ou hipoglicemiante oral deve ser ajustada, quando for instituído o tratamento com PROZAC e após sua suspensão.
Carcinogênese, Mutagênese e Danos à fertilidade: Não houve evidência de carcinogenicidade ou mutagênese a partir de estudos in vitro ou em animais. Não foram observados danos à fertilidade em animais adultos em doses até 12,5 mg/kg/dia [aproximadamente 1,5 vezes a dose humana máxima recomendada (MRHD) em base de mg/m²]. Em um estudo toxicológico em ratos CD jovens, a administração de 30 mg/kg de PROZAC (entre o 21° e o 90° dia após o nascimento), resultou em um aumento dos níveis séricos de creatinina quinase e aspartato aminotransferase (TGO), que foram acompanhadas microscopicamente através da degeneração da musculatura esquelética, necrose e regeneração. Outros achados em ratos aos quais também foram administrados 30 mg/kg de PROZAC constataram degeneração e necrose dos túbulos seminíferos dos testículos, vacuolização do epitélio do epidídimo dos ratos e imaturidade/ inatividade do trato reprodutivo das ratas.
As concentrações plasmáticas alcançadas nestes animais foram maiores quando comparadas às concentrações plasmáticas normalmente alcançadas em pacientes pediátricos (em animais que receberam 30 mg/kg, o aumento foi de aproximadamente 5 a 8 vezes para fluoxetina e de 18 a 20 vezes para norfluoxetina. Em animais que receberam 10 mg/kg, o aumento foi de aproximadamente 2 vezes para fluoxetina e 8 vezes para norfluoxetina). Após um período de recuperação de aproximadamente 11 semanas, foram realizadas avaliações de esperma em ratos que haviam sido medicados com 30 mg/kg de PROZAC, que indicaram uma diminuição de aproximadamente 30% nas concentrações de esperma sem afetar sua morfologia ou motilidade. Uma avaliação microscópica dos testículos e epidídimos destes ratos indicou que a degeneração testicular foi irreversível. Ocorreram atrasos na maturação sexual nos machos tratados com 10 mg/kg e nas fêmeas e machos tratados com 30 mg/kg. A relevância destes achados em seres humanos é desconhecida. Houve uma diminuição na extensão de crescimento do fêmur de ratos tratados com 30 mg/kg quando comparados com o grupo controle.
Gravidez (Categoria C): Resultados de um número de estudos epidemiológicos avaliando o risco de gestantes expostas ao PROZAC foram inconsistentes e não apresentaram evidências conclusivas de um risco aumentado de malformação congênita. Entretanto, uma meta-análise sugere um risco potencial de defeitos cardiovasculares em bebês de mulheres expostas ao PROZAC durante o primeiro trimestre da gravidez, comparado aos bebês de mulheres que não foram expostas ao PROZAC.
O uso de PROZAC deve ser considerado durante a gravidez somente se os benefícios do tratamento justificarem o risco potencial para o feto, tendo em conta os riscos do não tratamento da depressão.
Deve-se ter cuidado no final da gravidez, pois foram relatados, raramente, sintomas transitórios de retirada (ex. tremores transitórios, dificuldade na amamentação, taquipneia e irritabilidade) em recém-nascidos cujas mães fizeram uso de PROZAC próximo ao término da gravidez.
Lactantes: PROZAC é excretado no leite humano, portanto deve-se ter cuidado quando for administrado a mulheres que estejam amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou amamentando sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Trabalho de parto e nascimento: O efeito de PROZAC sobre o trabalho de parto e nascimento nos seres humanos é desconhecido.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas: PROZAC pode interferir na capacidade de julgamento, pensamento e ação. Portanto, os pacientes devem evitar dirigir veículos ou operar maquinário até que tenham certeza de que seu desempenho não foi afetado.
Uso pediátrico: A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas.
Uso geriátrico: Não foram observadas diferenças na segurança e eficácia entre pacientes idosos e jovens. Outros relatos de experiências clínicas não identificaram diferenças nas respostas de pacientes jovens ou idosos, mas uma sensibilidade maior de alguns indivíduos mais idosos não pode ser excluída.
Uso em pacientes diabéticos: PROZAC pode alterar o controle glicêmico em pacientes diabéticos. Hipoglicemia pode ocorrer durante a terapia com PROZAC, e hiperglicemia pode ocorrer após a interrupção do tratamento com PROZAC. O ajuste na dose de insulina e/ou hipoglicemiantes orais, assim como ocorre com outros tipos de medicamentos tomados concomitantemente por diabéticos, pode ser necessário quando a terapia com PROZAC é iniciada ou interrompida.
Doenças e/ou terapias concomitantes: Uma dose mais baixa ou menos frequente deve ser considerada em pacientes com comprometimento hepático, doenças concomitantes ou naqueles que estejam tomando vários medicamentos.
Midríase: Midríase foi relatada em associação com PROZAC; por isso, deve-se ter cautela na prescrição de PROZAC a pacientes com pressão intraocular elevada ou aqueles com risco de glaucoma de ângulo estreito agudo. 

Interações medicamentosas.

Drogas metabolizadas pelo sistema P4502D6: Devido ao potencial de PROZAC em inibir a isoenzima do citocromo P4502D6, o tratamento com drogas predominantemente metabolizadas pelo sistema CP4502D6 e que tenham um índice terapêutico estreito deve ser iniciado com o limite mais baixo de dose, caso o paciente esteja recebendo PROZAC concomitantemente ou a tenha recebido nas semanas anteriores. Se PROZAC for adicionado ao tratamento de um paciente que já esteja recebendo uma droga metabolizada pelo CP4502D6, a necessidade de diminuição da dose da medicação original deve ser considerada.
Devido ao risco de arritmias ventriculares graves e de morte súbita, potencialmente associada com uma elevação dos níves de tioridazina, não deve ser realizada a administração concomitante de tioridazina (MELLERIL^®) com PROZAC ou, deve-se aguardar no mínimo 5 semanas após o término do tratamento com para se administrar a tioridazina.
Drogas com ação no sistema nervoso central: Foram observadas alterações nos níveis sanguíneos de fenitoína, carbamazepina, haloperidol, clozapina, diazepam, alprazolam, lítio, imipramina e desipramina e, em alguns casos, manifestações clínicas de toxicidade. Deve ser considerado o uso de esquemas conservadores de titulação de drogas concomitantes e monitoramento do estado clínico. O uso concomitante de outras drogas com atividade serotonérgica (ex: inibidores seletivos da recaptação da serotonina, inibidores seletivos da recaptação da noradrenalina, triptanos ou tramadol) podem resultar numa síndrome serotoninérgica.
Ligação às proteínas do plasma: Devido ao fato de a fluoxetina estar firmemente ligada às proteínas do plasma, a administração de PROZAC a um paciente que esteja tomando outra droga que seja firmemente ligada à proteína pode causar uma mudança nas concentrações plasmáticas da mesma.
Varfarina: Efeitos anticoagulantes alterados (valores de laboratório e/ou sinais clínicos e sintomas), incluindo sangramento, sem um padrão consistente, foram reportados com pouca frequência quando o PROZAC e a varfarina foram coadministradas. Com a mesma prudência do uso concomitante de varfarina com muitas outras drogas, os pacientes em tratamento com varfarina devem ser cuidadosamente monitorados quanto à coagulação quando se inicia ou interrompe o tratamento com PROZAC.
Drogas que interferem na homeostase (anti-inflamatórios não esteroidais - AINEs, ácido acetilsalicílico, varfarina, etc.): A liberação de serotonina pelas plaquetas desempenha um papel importante na homeostase. Estudos epidemiológicos, caso-controle e coorte têm demonstrado uma associação entre o uso de drogas psicotrópicas (que interferem na recaptação da serotonina) e a ocorrência de aumento de sangramento gastrointestinal, que também tem sido demonstrado durante o uso concomitante de uma droga psicotrópica com um AINE ou ácido acetilsalicílico. Portanto, os pacientes devem ser advertidos sobre o uso concomitante destas drogas com PROZAC.
Tratamento eletroconvulsivo: Houve raros relatos de convulsões prolongadas em pacientes usando PROZAC e que receberam tratamento eletroconvulsivo.
Meia-vida de eliminação: Devido ao fato da fluoxetina e do seu principal metabólito, a norfluoxetina, possuírem uma longa meia-vida de eliminação, a administração de drogas que interajam com essas substâncias pode produzir consequências ao paciente após a interrupção do tratamento com PROZAC. 
Alimentos: PROZAC pode ser administrado com alimentos sem que interações medicamentosas ocorram.
Ervas medicinais: Assim como outros ISRS, Hypericum perforatum pode interagir com PROZAC, aumentando os efeitos adversos, como a síndrome serotoninérgica.
Nicotina: Não há estudos que relatam a possibilidade de interação entre PROZAC e nicotina.
Exames laboratoriais e não laboratoriais: Não há estudos em humanos a respeito desta interação. 

Cuidados de armazenamento.

O produto deve ser mantido em temperatura ambiente (15 a 30°C), protegido da luz, calor e umidade. O prazo de validade do produto nestas condições de armazenagem é de 24 meses. O produto deve ser mantido dentro de sua embalagem original até o momento do uso a fim de protegê-lo da luz e umidade.
PROZAC é apresentado na forma de cápsulas coloridas de gelatina (capa verde e corpo amarelo), com impressão "Lilly 3105" e "Prozac 20 mg" em tinta preta.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar.

PROZAC deve ser administrado por via oral e pode ser tomado independente das refeições.
Caso o paciente deixe de tomar uma dose, deverá tomá-la assim que possível.
Não tomar mais que a quantidade de PROZAC recomendada para período de 24 horas.
Depressão: A dose recomendada é de 20 mg/dia.
Bulimia Nervosa: A dose recomendada é de 60 mg/dia.
Transtorno Obsessivo-Compulsivo: A dose recomendada é de 20 mg/dia a 60 mg/dia.
Transtorno Disfórico Pré-menstrual: A dose recomendada é de 20 mg/dia administrada continuamente (durante todos os dias do ciclo menstrual) ou intermitentemente (isto é, uso diário, com início 14 dias antes do início previsto da menstruação, até o primeiro dia do fluxo menstrual. A dose deverá ser repetida a cada novo ciclo menstrual).
Para todas as indicações: A dose recomendada pode ser aumentada ou diminuída. Doses acima de 80 mg/dia não foram sistematicamente avaliadas.
Idade: Não há dados que demonstrem a necessidade de doses alternativas tendo como base somente a idade do paciente.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Reações adversas.

Como reportado com outros antidepressivos ISRS, foram relatadas as seguintes reações adversas com PROZAC:
Reação muito comum (≥ 10%): diarreia, náusea, fadiga (incluindo astenia), dor de cabeça e insônia (incluindo despertar cedo, insonia inicial, insonia de manutenção).
Reação comum (≥ 1% e < 10%): palpitações, visão turva, boca seca, dispepsia, vômitos, calafrios, sensação de tremor, diminuição de peso, diminuição do apetite (incluindo anorexia), distúrbio de atenção, vertigem, disgeusia, letargia, sonolência (incluindo hipersonia e sedação), tremor, sonhos anormais (incluindo pesadelos), ansiedade, diminuição da libido (incluindo perda da libido), nervosismo, cansaço, distúrbio do sono, tensão, urinações frequentes (incluindo polaciúria), distúrbios da ejaculação^* (incluindo falha na ejaculação, disfunção da ejaculação, ejaculação precoce, retardo na ejaculação, ejaculação retrógrada), sangramento ginecológico^¤ (incluindo hemorragia uterina e na cérvix, disfunção uterina e sangramento, hemorragia genital, menometrorragia, menorragia, metrorragia, polimenorreia, hemorragia pósmenopausal, hemorragia uterina, hemorragia vaginal), disfunção erétil^*, bocejo, hiperidrose, prurido, erupção cutânea (incluindo eritema, erupção cutânea esfoliativa, erupção cutânea provocada pelo calor, erupção cutânea, erupção cutânea eritematosa, erupção cutânea folicular, erupção cutânea generalizada, erupção cutânea macular, erupção cutânea máculo-papular, erupção cutânea morbiliforme, erupção cutânea papular, erupção cutânea prurítica, erupção cutânea vesicular, erupção cutânea eritematosa no cordão umbilical), urticária e rubor (incluindo fogachos).
Reação incomum (≥ 0,1% e < 1%): midríase, disfagia, sensação de anormalidade, sensação de frio, sensação de calor, mal-estar, contusão, contração muscular, inquietação psicomotora, ataxia, distúrbios do equilíbrio, bruxismo, discinesia, mioclonia, despersonalização, humor elevado, humor eufórico, alteração do orgasmo (incluindo anorgasmia), pensamento anormal, disúria, disfunção sexual, alopecia, suor frio, tendência para equimose aumentada e hipotensão.
Reação rara (≥ 0,01 e < 0,1%): dor esofágica, reação anafilática, doença do soro, síndrome buco-glossal, convulsão, hipomania, mania, angioedema, equimose, reação de fotossensibilidade, vasculite e vasodilatação.
Não relatados: distúrbios na micção.
Relatos pós-comercialização: Secreção inapropriada do hormônio antidiurético, hepatite idiossincrática muito rara, síndrome serotoninérgica, priaspismo^*, eritema multiforme, comprometimento da memória e disfunção sexual ocasionalmente após a descontinuação do uso.
* Evento específico para homens (N=2877)
^¤ Evento específico para mulheres (N=6414)
Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Superdose.

Sintomas: Os casos de superdose de PROZAC isolado geralmente têm uma evolução favorável. Os sintomas de superdose incluem náusea, vômito, convulsões, disfunção cardiovascular (variando desde arritmias assintomáticas até parada cardíaca), disfunção pulmonar e sinais de alteração do sistema nervoso central (variando de excitação ao coma). Os relatos de morte por superdose de PROZAC isolado têm sido extremamente raros.
Tratamento: Recomenda-se a monitoramento dos sinais cardíacos e vitais, junto com as medidas sintomáticas gerais e de suporte. Não é conhecido antídoto específico. A diurese forçada, diálise, hemoperfusão e transfusão provavelmente não serão benéficas. No tratamento da superdose deve ser considerada a possibilidade do envolvimento de múltiplas drogas. 
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais.

Registro MS 1.1260.0007
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
Fonte Bulário Eletrônico da Anvisa, 02/10/12.

AAS

SANOFI-AVENTIS

acetilsalicílico, ácido

Analgésico. Antiinflamatório não-esteróide. Antipirético. 

Composição.

Ácido acetilsalicílico.

Indicações.

Para o alívio sintomático da cefaléia, odontalgia, dor de garganta, dismenorréia, mialgia ou artralgia, lombalgia e dor artrítica de pequena intensidade; no resfriado comum ou na gripe, para o alívio sintomático da dor e da febre.
SE PERSISTIREM OS SINTOMAS O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO.
Reg. M.S.: 1.1300.0995. 

Acetilsalicílico, ácido

Ações terapêuticas.

Analgésico, anti-inflamatório, antipirético.

Propriedades.

Seus efeitos analgésicos, antipiréticos e anti-inflamatórios são devidos às associações das porções acetil e salicilato da molécula intacta, como também a ação do metabólito ativo salicilato. O efeito antiagregante plaquetário deve-se a sua capacidade de doar do grupo acetil à membrana plaquetária e à inibição irreversível da enzima cicloxigenase. Inibe a atividade da enzima cicloxigenase o que diminui a formação de precursores das prostaglandinas e tromboxanos a partir do ácido araquidônico. Embora a maioria de seus efeitos terapêuticos possa dever-se à inibição da síntese de prostaglandinas em diferentes tecidos, existem outras ações que também contribuem. A absorção é rápida e completa após a administração oral; os alimentos diminuem a velocidade, porém, não o grau de absorção. Sua união às proteínas (albumina) é alta, porém, diminui conforme aumenta a concentração plasmática, com baixas concentrações de albumina na disfunção renal e durante a gravidez. A meia-vida é de 15 a 20 minutos (para a molécula intacta), pois se hidroliza rapidamente em salicilato. A concentração plasmática terapêutica como analgésico e antipirético é de 2,5 a 5 mg por 100 ml, alcançada geralmente com doses únicas. Como anti-inflamatório/antirreumático de 15 a 30 mg por 100 ml, embora para atingir o efeito máximo como antirreumático, possam ser necessárias 2 a 3 semanas de tratamento contínuo. É eliminado por via renal como ácido salicílico livre e como metabólitos conjugados. A excreção de ácido salicílico não metabolizado aumenta com doses elevadas na urina alcalina, e diminui na urina ácida. É excretado, também, pelo leite materno, tendo sido detectadas concentrações máximas de salicilato de 173 a 483 µg/ml, após a ingestão de uma dose única de 650 mg.

Indicações.

Processos dolorosos somáticos, inflamações diversas e febre. Profilaxia e tratamento de trombose venosa e arterial. Artrite reumatoide e juvenil. Profilaxia do infarto do miocárdio em pacientes com angina pectoris instável. 

Posologia.

Antipirético, anti-inflamatório, analgésico: 300 a 1.000 mg em 3 a 4 vezes conforme o quadro clínico. Processos reumáticos agudos: 4 a 8 g/dia. Antitrombótico: recomenda-se o uso em doses de 100 a 300 mg/dia para prevenção trombótica logo após o infarto do miocárdio ou acidente isquêmico transitório, embora o risco-benefício desta indicação não tenha sido estudado completamente. Doses pediátricas usuais: crianças até 2 anos: a dose deve ser estabelecida pelo médico; crianças de 2 a 4 anos: oral, 160 mg cada 4 horas, conforme a necessidade; crianças de 4 a 6 anos: oral, 240 mg cada 4 horas, conforme a necessidade; crianças de 6 a 9 anos: oral, 320 mg cada 4 horas, conforme a necessidade; crianças de 9 a 11 anos: oral, 400 mg cada 4 horas, conforme a necessidade; crianças de 11 a 12 anos: oral, 480 mg cada 4 horas, conforme a necessidade.

Reações adversas.

Náuseas, vômitos, diarreia, epigastralgia, gastrite, exacerbação de úlcera péptica, hemorragia gástrica, exantema, urticárias, petéquias, enjoos, acúfenos. O uso prolongado e em dose excessiva pode predispor a nefrotoxicidade. Pode induzir broncospasmos em pacientes com asma, alergias e pólipos nasais.

Precauções.

Pacientes com antecedentes de úlcera péptica, gastrite ou anormalidades da coagulação. Crianças e adolescentes com enfermidade febril viral (especificamente varicela) devido ao risco de aparição de síndrome de Reye. Pacientes grávidas; no último trimestre pode prolongar o trabalho de parto e contribuir com o sangramento fetal e materno. Pacientes asmáticos, já que pode precipitar uma crise. Os pacientes geriátricos podem ser mais sensíveis aos efeitos tóxicos, possivelmente devido a uma menor função renal, podendo ser necessário o uso de doses menores, principalmente no emprego a longo prazo.

Interações.

Os salicilatos deslocam de sua ligação proteica a sulfolinureia, penicilina, tiroxina, tri-iodotironina, fenitoína e naproxeno, potencializando seus efeitos. Os salicilatos potenciam o efeito dos anticoagulantes orais e de probenecida. Não é recomendado o uso prolongado e simultâneo de paracetamol, pois aumenta o risco de nefropatia. Os acidificantes urinários (ácido ascórbico, fosfato sódico ou potássico, cloreto de amônio) dão lugar a maiores concentrações plasmáticas de salicilato, por diminuir sua excreção. Os glicocorticoides aumentam a excreção de salicilato e, portanto, a dose deverá ser adequada. O uso simultâneo com outros analgésicos anti-inflamatórios não-esteroides pode aumentar o risco de hemorragias devido a inibição adicional da agregação plaquetária.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao ácido acetilsalicilico, úlcera péptica, hipoprotrombinemia, hemofilia. Insuficiência renal crônica avançada. Deverá ser avaliada a relação risco-benefício em pacientes com anemia, asma, alergias, gota, tireotoxicose, já que podem ser intensificadas com doses elevadas.

A SAÚDE DA MULHER

EMS

Drágeas

Passiflora incarnata + Plumeria lancifolia + sódio, salicilato

Antiespasmódico ginecológico. 

Apresentações.

Drág. emb. c/20.

Composição.

Cada drág.: extrato mole de Plumeria lancifolia 0,034g, extrato mole de Passiflora alata 0,04g, salicilato de sódio 0,2g. 

A SAÚDE DA MULHER

EMS

Solução

Passiflora incarnata + Plumeria lancifolia + sódio, salicilato

Antiespasmódico ginecológico. 

USO ADULTO.
USO ORAL. 

Apresentações.

Sol. Fco. c/ 150ml.

Composição.

Cada 15ml contém: tintura de Plumeria lancifolia (agoniada) 0,625ml, salicilato de sódio 400mg, ext. fluído de Passiflora alata0,300ml, ext. fluído de Casca laranja amarga 0,013ml, veículo q.s.p.15ml. Metilparabeno, propilparabeno, caramelo cor, álcool etílico, água purificada.
Reg. M.S.: 1.0583.0361.002-3.

A CURITYBINA

​

A CURITYBINA

UNIÃO QUÍMICA

acetilsalicílico, ácido + terebentina

Calicida.

Apresentações.

Solução tópica fco. c/5ml. Pasta pote c/13g.

Composição.

Pasta. Cada g contém: ácido salicílico 280 mg. Excipientes: negro de fumo, parafina sólida, petrolato, metilparabeno, propilparabeno. Solução tópica. Cada mL contém: ácido salicílico 100 mg. Veículo: álcool etílico, óleo de rícino, essência de terebentina, colódio flexível, éter etílico, ácido acético glacial.
Reg. M.S.: 1.0497.0089.

Acetilsalicílico, ácido

Ações terapêuticas.

Analgésico, anti-inflamatório, antipirético.

Propriedades.

Seus efeitos analgésicos, antipiréticos e anti-inflamatórios são devidos às associações das porções acetil e salicilato da molécula intacta, como também a ação do metabólito ativo salicilato. O efeito antiagregante plaquetário deve-se a sua capacidade de doar do grupo acetil à membrana plaquetária e à inibição irreversível da enzima cicloxigenase. Inibe a atividade da enzima cicloxigenase o que diminui a formação de precursores das prostaglandinas e tromboxanos a partir do ácido araquidônico. Embora a maioria de seus efeitos terapêuticos possa dever-se à inibição da síntese de prostaglandinas em diferentes tecidos, existem outras ações que também contribuem. A absorção é rápida e completa após a administração oral; os alimentos diminuem a velocidade, porém, não o grau de absorção. Sua união às proteínas (albumina) é alta, porém, diminui conforme aumenta a concentração plasmática, com baixas concentrações de albumina na disfunção renal e durante a gravidez. A meia-vida é de 15 a 20 minutos (para a molécula intacta), pois se hidroliza rapidamente em salicilato. A concentração plasmática terapêutica como analgésico e antipirético é de 2,5 a 5 mg por 100 ml, alcançada geralmente com doses únicas. Como anti-inflamatório/antirreumático de 15 a 30 mg por 100 ml, embora para atingir o efeito máximo como antirreumático, possam ser necessárias 2 a 3 semanas de tratamento contínuo. É eliminado por via renal como ácido salicílico livre e como metabólitos conjugados. A excreção de ácido salicílico não metabolizado aumenta com doses elevadas na urina alcalina, e diminui na urina ácida. É excretado, também, pelo leite materno, tendo sido detectadas concentrações máximas de salicilato de 173 a 483 µg/ml, após a ingestão de uma dose única de 650 mg.

Indicações.

Processos dolorosos somáticos, inflamações diversas e febre. Profilaxia e tratamento de trombose venosa e arterial. Artrite reumatoide e juvenil. Profilaxia do infarto do miocárdio em pacientes com angina pectoris instável.

Posologia.

Antipirético, anti-inflamatório, analgésico: 300 a 1.000 mg em 3 a 4 vezes conforme o quadro clínico. Processos reumáticos agudos: 4 a 8 g/dia. Antitrombótico: recomenda-se o uso em doses de 100 a 300 mg/dia para prevenção trombótica logo após o infarto do miocárdio ou acidente isquêmico transitório, embora o risco-benefício desta indicação não tenha sido estudado completamente. Doses pediátricas usuais: crianças até 2 anos: a dose deve ser estabelecida pelo médico; crianças de 2 a 4 anos: oral, 160 mg cada 4 horas, conforme a necessidade; crianças de 4 a 6 anos: oral, 240 mg cada 4 horas, conforme a necessidade; crianças de 6 a 9 anos: oral, 320 mg cada 4 horas, conforme a necessidade; crianças de 9 a 11 anos: oral, 400 mg cada 4 horas, conforme a necessidade; crianças de 11 a 12 anos: oral, 480 mg cada 4 horas, conforme a necessidade.

Reações adversas.

Náuseas, vômitos, diarreia, epigastralgia, gastrite, exacerbação de úlcera péptica, hemorragia gástrica, exantema, urticárias, petéquias, enjoos, acúfenos. O uso prolongado e em dose excessiva pode predispor a nefrotoxicidade. Pode induzir broncospasmos em pacientes com asma, alergias e pólipos nasais.

Precauções.

Pacientes com antecedentes de úlcera péptica, gastrite ou anormalidades da coagulação. Crianças e adolescentes com enfermidade febril viral (especificamente varicela) devido ao risco de aparição de síndrome de Reye. Pacientes grávidas; no último trimestre pode prolongar o trabalho de parto e contribuir com o sangramento fetal e materno. Pacientes asmáticos, já que pode precipitar uma crise. Os pacientes geriátricos podem ser mais sensíveis aos efeitos tóxicos, possivelmente devido a uma menor função renal, podendo ser necessário o uso de doses menores, principalmente no emprego a longo prazo.

Interações.

Os salicilatos deslocam de sua ligação proteica a sulfolinureia, penicilina, tiroxina, tri-iodotironina, fenitoína e naproxeno, potencializando seus efeitos. Os salicilatos potenciam o efeito dos anticoagulantes orais e de probenecida. Não é recomendado o uso prolongado e simultâneo de paracetamol, pois aumenta o risco de nefropatia. Os acidificantes urinários (ácido ascórbico, fosfato sódico ou potássico, cloreto de amônio) dão lugar a maiores concentrações plasmáticas de salicilato, por diminuir sua excreção. Os glicocorticoides aumentam a excreção de salicilato e, portanto, a dose deverá ser adequada. O uso simultâneo com outros analgésicos anti-inflamatórios não-esteroides pode aumentar o risco de hemorragias devido a inibição adicional da agregação plaquetária.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao ácido acetilsalicilico, úlcera péptica, hipoprotrombinemia, hemofilia. Insuficiência renal crônica avançada. Deverá ser avaliada a relação risco-benefício em pacientes com anemia, asma, alergias, gota, tireotoxicose, já que podem ser intensificadas com doses elevadas.